Урсолизин 300 мг № 100 капс

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

УРСОЛИЗИН

Саудалық атауы

Урсолизин

Халықаралықпатенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәріліктүрі

Капсулалар 150 мг және 300 мг

Құрамы

Бір капсуланың ішінде

белсенді зат – урсодезоксихолий қышқылы 150 мг немесе 300 мг,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы,

желатинді капсула құрамы: титанның қостотығы (Е 171), желатин.

Сипаттамасы

Ақ түсті қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішінде –ақ ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр және өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдары препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін урсодезоксихолий қышқылы асқазан-ішек жолдарында, пассивті диффузия жолымен аш және тоқ ішекте, сондай-ақ белсенді тасымалданумен мықын ішегінде сіңеді.

Урсодезоксихолий қышқылы негізінен бауырда метаболизденеді жәнеконъюгацияланған түрінде энтерогепатикалық рециркуляция жолымен өтпен және аздап – нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Урсодезоксихолий қышқылы – бұл холий немесе хенодезоксихолий қышқылынан адам ішегінде физиологиялық өндірілетін өт қышқылы. Урсодезоксихолий қышқылы оның синтезін және бауырмен секрециялануынбәсеңдету арқылы өттегі холестериннің құрамын азайтады, сондай-ақ холестериннің ішектік сіңуін тежейді.

Препараттың емдік әсері оның холепоэтикалық функцияны қалпына келтіру, өттің литогенділігін төмендету, өт конкременттерінің түзілуінің алдын алу және бұрыннан бар холестеринді өт тастарының еруіне ықпал етуіне байланысты.

Айқын полярлық қасиеттерді иелене отырып, урсодезоксихолий қышқылы аполярлық (уытты) өт қышқылдарын түзумен уытты емес аралас мицеллалар түзеді, бұл асқазан рефлюктатының билиарлық рефлюкс-гастрит және рефлюкс-эзофагит кезінде жасушалық жарғақшаларды зақымдайтын қабілетін төмендетеді. Одан өзге урсодезоксихолий қышқылы жасушалық жарғақшалардың құрамына кіруге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне төзімді етуге қабілетті қосарлы молекулалар түзеді.

Урсодезоксихолий қышқылы гепатобилиарлыпатологиямен қатар жүретін диспепсиялық симптомдарды қайтарады және бауырдыңхолестаздық аурулары кезіндеқолданылады.

Урсодезоксихолий қышқылын муковисцидозбен байланысты гепатобилиарлық бұзылыстары бар балаларды емдеуде ұзақ мерзімді, 10 жыл дерлік қолдану тәжірибесі қолжетімді. Урсодезоксихолий қышқылын қолдану өт жолдарындағы пролиферацияны төмендетуі, гистологиялық өзгерістердің өршуін тоқтатуы мүмкін екендігі және тіпті ем муковисцидоздың ерте сатыларында басталған жағдайда гепатобилиарлық өзгерістердің кері дамуына ықпал ететіні туралы деректер бар. Урсодезоксихолий қышқылын қолдану арқылы үлкен тиімділікке қол жеткізу үшін муковисцидоз диагнозын қойғаннан кейін бірден бастау керек.

Қолданылуы

- жұмыс жасап тұрған өт қалтасында диаметрі 15 мм аспайтын өт қалтасының холестериндірентгеннегативті тастарын еріту үшін

- билиарлы рефлюкс-гастритті емдеу үшін

- қалпына келмеудің белгілері болмаған жағдайда, бауырдың алғашқыбилиарлы циррозын емдеу үшін кешенді ем құрамында

- 6 жастан 18 жасқа дейінгі муковисцидозбен байланысты гепатобилиарлық бұзылыстары бар балаларды емдеу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Холестеринді өт тастарын еріту үшін

Препарат дозасын жекелей таңдайды. Әдетте препараттың тәуліктік дозасы дене салмағына 10 мг/кг құрайды. Капсулаларды ұйықтар алдында, шайнамай және судың аздаған мөлшерімен күніне бір қабылдау ұсынылады.

Бұрыннан бар конкременттерді еріту үшінемдеу ұзақтығы6-24 айды құрайды. Егер 12 ай емдеуден кейінөт тастарыныңмөлшерінің кішіреюі байқалмаса, емді әрі қарай ұзарту мақсатқа сай емес. Әрбір 6 айда ультрадыбыстық немесе рентгенологиялық зерттеулер көмегімен емдеу тиімділігін бақылау керек. Өттас ауруының қайталануының профилактикасы үшін бұрыннан барконкременттер ерігеннен кейін препаратты қабылдауды 3-4 айға ұзарту ұсынылады.

Билиарлы рефлюкс-гастритті емдеу үшін

Препарат дозасы мен емдеу ұзақтығын әр пациент үшін жекелей дәрігер анықтайды. Әдетте 10-14 күн бойы кешке ұйықтар алдында тәулігіне 1 капсула қабылдауды тағайындайды.

Алғашқабилиарлы циррозды симптоматикалық емдеу үшін

Препараттың тәуліктік дозасын науқастың дене салмағына байланысты дәрігер жекелей тағайындайды және әдетте дене салмағына 14 ± 2 мг құрайды. Капсуланы шайнамай, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішіп қабылдау керек.

Емдеудің алғашқы 3 айында тәуліктік дозаны 2-3 қабылдауға бөлу ұсынылады. Бауыр функциясы көрсеткіштерінің жақсаруындапрепарат дозасын бір рет кешке қарай қабылдау керек. Емді шектеусіз ұзақ жүргізуге болады.

Муковисцидозбен байланысты гепатобилиарлық бұзылыстар

6-18 жас аралығындағы муковисцидозы бар балалар үшін 20 мг/кг тәуліктік дозаны 2-3 қабылдауға бөледі. Қажет болғанда дозаны күніне 30 мг/кг дейін әрі қарай ұлғайтуға болады.

Жағымсыз әсерлері

Урсодезоксихолий қышқылын қолданумен байланысты жағымсыз реакциялар төменде олардың туындау жиілігіне сәйкес тізілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 < 1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000).

Жиі

- паста тәрізді нәжіс

- диарея

Өте сирек

- бастапқы билиарлық циррозды емдеу кезінде оң жақ қабырға астында орналасқан қатты ауыру

- өт тастарының кальцинациялануы

- аурудың кешеуілдеген сатысында, препаратты тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияланатын алғашқы билиарлы циррозды емдеуде бауыр циррозының декомпенсациясы

- есекжем

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа, өт қышқылдарына немесе препараттың қосымшакомпоненттеріне жоғары сезімталдық

- рентгеноң (кальцинацияланған) өт тастары

- өт жолдарының (жалпы өт немесе көпіршік жолдарының) бітелуі

- бауыр шаншуының жиі эпизодтары

- өт қабы жиырылуының бұзылуы

- өт қабының, өт шығару жолдарының немесе ішектің жедел қабыну аурулары, оның ішінде өт қабының эмпиемасы

- портоэнтеростомияның сәтсіз нәтижелері немесе өт жолдарының атрезиясы бар балалардағы адекватты өт ағыстарының болмауы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Урсолизинді холестираминмен, колестиполмен немесе құрамында гидроксид немесе алюминий оксиді (смектит) барантацидті препараттармен бір мезгілде тағайындауға болмайды, өйткені бұл препараттар ішектеурсодезоксихолий қышқылын байланыстырады, және осылайша оның сіңуін тежейді және емнің тиімділігін төмендетеді. Қажет болғанда бұл препараттарды кем дегенде Урсолизинді қолданғанғадейін немесе кейін 2-сағаттық аралықпен қабылдау керек.

Урсодезоксихолий қышқылы циклоспориннің ішектік сіңуін жоғарылатуы мүмкін.Сондықтан осындай біріктірілген ем жүргізгенде циклоспориннің сарысулық деңгейін бақылау, және қажет болғанда оның дозасын реттеу керек.

Кейбір жағдайларда урсодезоксихолий қышқылы ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін.

Клиникалық зерттеулерде урсодезоксихолий қышқылы (күніне 500 мг) мен розувастатинді (күніне 20 мг) бір мезгілде қабылдау дені сау еріктілер қан плазмасында розувастатин деңгейінің кейбір жоғарылауына әкелген. Осы өзара әрекеттесу мен басқа статиндердің ұқсас өзара әрекеттесулерініңклиникалық мәні белгісіз.

Дені сау еріктілерде урсодезоксихолий қышқылы қан плазмасында нитрендипиннің – кальций антагонисінің ең жоғары концентрациялары (Cmax) мәндерін және қисық астындағы аудан мәндерін (AUC) төмендететіні байқалды. Нитрендипин және урсодезоксихолий қышқылын бір мезгілде қолданудың салдарын мұқият бақылау ұсынылады. Мұндай жағдайларда нитрендипин дозасын жоғарылату қажет болуы мүмкін. Сондай-ақ урсодезоксихолий қышқылы мен дапсонның оның емдік тиімділігі төмендеуіне әкелетін өзара әрекеттесуі туралы ақпарат бар. Бұл деректер урсодезоксихолий қышқылыменР450 цитохромы 3А изоферменттерінің болуы мүмкін индукциясын көрсетеді, бұл бақыланатынклиникалық зерттеулерде дәлелденбеген.

Эстрогендер және клофибрат секілді кейбір гиполипидемиялық препараттар өт конкременттерінің түзілуіне ықпал етуі мүмкін, осылайшаурсодезоксихолий қышқылының өт тастарын ерітуде тиімділігін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Емдеудің алғашқы 3 айы ішінде әрбір4 апта сайын бауырдың функциональді параметрлерін бақылау керек және аспартатаминотрансфераза (АСТ) аланинаминотрансфераза (АЛТ)және гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ); деңгейін анықтау керек, ары қарай осындай тесті 3 ай сайын жүргізу ұсынылады. Осындай мониторинг ем жүргізілуіне жауап беретін, алғашқы билиарлы циррозбен науқастарды анықтауға, сондай-ақ, әсіресе аурудың кешеуілдеген сатысындағы алғашқы билиарлы циррозбен пациенттерде бауыр функциясының нашарлау мүмкіндігін ерте анықтауға мүмкіндік береді.

Емдік әсерді бағалау үшін және конкременттердіңкальцинациялану мүмкіндігін уақытында анықтау үшін емді бастағаннан кейін 6-10 айдан соң тастың өлшеміне қарай, өт қалтасының жалпы түрін зерттеуді (оральді холецистография) және өт жолыныңокклюзиясымүмкіндігін тұрған және шалқасынан жатқан күйде диагностика (ультрадыбыстық зерттеу) жүргізу керек.

Урсолизинді өт қабының холецистограммасын алу мүмкін болмағанда, кальцинацияланған конкременттер болған жағдайда, өт қабының жиырылуы бұзылуында немесе жиі бауыр түйілуінде тағайындауға болмайды.

Холестерин өт тастарын еріту үшін Урсолизин қабылдайтын пациенттер тиімді гормональді емес контрацепция әдістерін пайдаланулары тиіс, өйткені гормональді контрацептивтер өт конкременттері түзілуіне ықпал етуі ықтимал.

Урсодезоксихолий қышқылын аурудың кешеуілдеген сатысындағы алғашқы билиарлы циррозды емдеу үшін қолданғанда препаратты тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияланатын өте сирек бауыр циррозының декомпенсациясы жағдайлары байқалған.

Сирек жағдайда бастапқы билиарлы циррозы бар пациенттерде емдеудің басында ауру симптомдары нашарлауы, мысалы, қышыну күшеюі мүмкін. Мұндай жағдайларда урсодезоксихолий қышқылының дозасын күніне бір капсулаға дейін азайтқан жөн және содан соң препараттың тәуліктік дозасын тағайындалған дозаға жеткенге дейін біртіндеп арттыру керек.

Диареяның дамуы жағдайында препарат дозасын төмендету керек, ал тұрақтыдиарея жағдайында емді тоқтату керек.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде урсодезоксихолий қышқылының қолданылуы жөнінде жеткілікті деректер алынған жоқ. Жануарларға жасалған зерттеулер жүктіліктің бастапқы кезеңінде тератогенді әсердің бар екендігін растайды.

Препаратпен емді бастағанға дейін жүктіліктің бары - жоғын анықтау керек. Бала туатын жастағы әйелдерге препаратты контрацепцияның сенімді құралдарын қолданған жағдайда – гормональді емес немесе эстрогендердің төмен дозалары бар контрацептивтерді қолдану ұсынылады. Алайда, өт тастарын ерітуде пациенттерге контрацепцияның тиімдігормональді емес әдістерін пайдалану керек, өйткені оральді гормональді контрацептивтер конкременттердің түзілуіне ықпал етеді.

Кейбір құжатталған жағдайларға сәйкес емшекпен қоректендіретін әйелдердің сүтіне өте елеусіз мөлшерде урсодезоксихолий қышқылы түседі екен, сондықтан емшек еметін нәрестелерде жағымсыз реакциялар туындауы күтілмейді.

Урсодезоксихолий қышқылының адам фертильдігіне әсері туралы деректер жоқ.

Балалар

Урсодезоксихолий қышқылының препараттарды қолдану үшін принципиальді жасына қарай шектеулер жоқ. Бірақ дене салмағы 47 кг төмен балаларға және/немесе капсуланы жұтуы қиын пациенттерге урсодезоксихолий қышқылының препараттарын басқа дәрілік түрде (мысалы, ішуге арналған суспензия) қолдану ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарыннемесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Артық дозалануы

Препарат артық дозаланған жағдайда диарея дамуы мүмкін. Жалпы, артық дозаланудыңбасқасимптомдарының даму мүмкіндігі аз, өйткені қолданған дозаныжоғарылатқан жағдайдаурсодезоксихолий қышқылының сіңуі төмендейді және оның нәжіспен шығарылуы жоғарылайды.

Артық дозаланғанда арнайы ем жүргізу қажет емес;диареяның салдарын регидратация және электролиттерді толықтыру көмегімен симптоматикалық емдеу керек.

Пациенттердің жекелеген топтары жайлы қосымша ақпарат

Урсодезоксихолий қышқылының (күніне 28-30 мг/кг) жоғары дозаларымен ұзақ емдеу бастапқы склероздаушы холангиті бар пациенттерде (тіркелмеген көрсетілім бойынша қолдану) күрделі жағымсыз реакциялардың барынша жоғары жиілігіне байланысты болған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладаналюминий фольгадан және ПВХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен біргекартон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25 ^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Митим С.р.л. / Mitim S.r.l.

Виа Каччамали, 34-36-38 – 25125 Брешиа, Италия (Via Cacciamali, 34-36-38 – 25125 Brescia, Italy)

Тіркеу куәлігінің иесі:

Магис Фармасьютичи С.р.л., Брешиа, Италия (Magis Farmaceutici S.r.l., Brescia, Italy)

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және препараттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Nova East Pharm Kazakhstan (Нова Ист Фарм Қазақстан)» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ., Панфилов к-сі, 98, 507 кеңсе

Телефон: +7 (727) 221 90 91

E-mail: office@eastpharm.eu

Қалалар