Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ибупрофен-Тева
Торговое название
Ибупрофен-Тева
Международное непатентованное название
Ибупрофен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг и 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ибупрофен 200 мг и 400 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кислота стеариновая, кремний коллоидный безводный, оболочка: гипромеллоза, Макроголь 8000, титана диоксид (Е 171)
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероид-ные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты произ-водные. Ибупрофен
Код АТХ M01AE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ибупрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются в течение 1-2 часов после приема. Ибупрофен активно связывается с белками плазмы. Период полу-выведения составляет около 2 часов. Ибупрофен метаболизируется в пе-чени до двух неактивных метаболитов и выводится вместе с метаболита-ми через почки. Выведение почками является одновременно быстрым и полным.
Фармакодинамика
Ибупрофен является производным пропионовой кислоты с обезболиваю-щим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Считается, что терапевтические эффекты препарата обусловлены его ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, что приводит к выраженному снижению синтеза простагландинов.
Экспериментальные данные позволяют предположить, что ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агре-гацию тромбоцитов, когда оба препарата назначаются одновременно. В одном исследовании при разовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в те-чение 8 часов до или 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты в форме с быстрым высвобождением препарата (в дозе 81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось. Несмотря на то, существует неопределенность в отношении экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, веро-ятность того, что регулярное, длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты, не может быть исключена. При нерегулярном применении ибупрофена эффект клинически значимым не считается.
Показания к применению
- ревматоидный артрит, в том числе ювенильный артрит или болезнь Стилла-Шоффара, анкилозирующий спондиллит, остеоартрит и другие неревматоидные (серонегативные) артропатии
- внесуставные ревматические и периартикулярные поражения, такие как плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит и боль в нижней части спины
- повреждения мягких тканей, например растяжение и напряжение связок
- уменьшение слабой и умеренной боли, например, при первичной дисме-норее, зубной и послеоперационной боли, симптоматическое лечение го-ловной боли, в том числе мигрени
Способ применения и дозы
С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций, ибупро-фен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клиниче-ского эффекта.
Взрослые и дети старше 12 лет: Рекомендуемая доза ибупрофена состав-ляет 1200-1800 мг ежедневно, разделенная на несколько приемов. Неко-торым пациентам может быть достаточно 600-1200 мг в день. В тяжелых и острых случаях возможно увеличение дозы до окончания острой фазы заболевания. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг, разделенная на несколько приемов.
Пожилые люди: Пожилые люди подвержены повышенному риску серьез-ных побочных реакций. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу в течение минимального пе-риода времени.
Необходимо проводить мониторинг желудочно-кишечных кровотечений. При нарушении функции печени или почек дозу препарата следует под-бирать индивидуально.
Для перорального приема. Пациентам с чувствительным желудком реко-мендуется принимать препарат с пищей. Если препарат принят после еды, начало действия ибупрофена может быть отложено. Следует запивать препарат с большим количеством жидкости. Таблетки следует проглаты-вать целиком, не разжевывая, не ломая, не рассасывая во избежание дис-комфорта во рту и раздражение в горле.
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства. Наиболее часто наблюдаемыми по-бочными эффектами являются желудочно-кишечные: пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертель-ным исходом, особенно у пожилых людей. Тошнота, рвота, диарея, ме-теоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, гематоемезис, язвенный стоматит, желудочно-кишечные кровотечения и обострение колита и бо-лезни Крона. Не часто наблюдались гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка и желудочно-кишечная перфорация.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде неспецифической аллергической реакции и анафилаксии, реактивности дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм или диспноэ, кожных заболеваний, в том числе высыпания различных типов, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, очень редко - эри-тема, буллезные дерматозы (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и токсиче-ский эпидермальный некролиз).
Сердечные заболевания и сосудистые нарушения: отеки, гипертония и сер-дечная недостаточность. Клинические исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофена в частности в высокой дозе (2400 мг в сутки) может быть связано с небольшим повышением риска развития ар-териальных тромботических осложнений как инфаркт миокарда или ин-сульт.
Инфекции и инвазии: Насморк и асептический менингит (особенно у паци-ентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как си-стемная красная волчанка и смешанными заболевания соединительной ткани) с симптомами ригидность затылочных мышц, головной боли, тош-нотой, рвотой, лихорадкой или потерей ориентации.
Существуют случаи обострения воспалений, вызванных инфекциями при применении НПВС. Если при применении ибупрофена у пациента возни-кают или ухудшаются признаки инфекции, следует незамедлительно обра-титься к врачу.
Кожная инфекция и нарушения со стороны мягких тканей: в исключи-тельных случаях, возможны тяжелые кожные инфекции и осложнения мягких тканей на фоне инфицирования ветряной оспой.
Возможные побочные реакции, связанные с приемом ибупрофена, пере-числены ниже в порядке уменьшения частоты встречаемости в пределах каждой системы или органа. Побочные реакции распределены по частоте: очень частые ≥ 1/10, частые ≥1/100 и ≤1/10, нечастые ≥1/1000 и ≤ 1/100, редкие ≥1/10000 и ≤ 1/1000, очень редкие ≤ 1/10000.
Инфекции и инвазии
Нечасто: ринит
Редко: асептический менингит
Нарушения кроветворной и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апла-стическая анемия, гемолитическая анемия
Нарушения иммунной системы
Редко: анафилактические реакции
Психиатрические нарушения
Нечасто: бессонница, беспокойство
Редко: депрессия и спутанность сознания
Нарушения нервной системы
Часто: головная боль, головокружение
Нечасто: парастезия, сонливость
Редко: неврит зрительного нерва
Нарушения зрения
Нечасто: ухудшение зрения
Редко: токсическая нейропатия зрительного нерва
Вестибулярные нарушения
Нечасто: ухудшение слуха, шум или звон в ушах, вертиго
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, за-пор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение
Нечасто: гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, язвен-ный стоматит, желудочно-кишечная перфорация
Очень редко: панкреатит
Неизвестно: колит и болезнь Крона
Гепатобилиарные нарушения
Нечасто: гепатит, желтуха, нарушение функции печени
Очень редко: печеночная недостаточность
Кожная инфекция и нарушения со стороны мягких тканей:
Часто: сыпь
Нечасто: крапивница, зуд, пурпура, ангионевротический отек, фоточув-ствительность
Очень редко: тяжелые кожные реакции, например, мультиформная эрите-ма, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токси-ческий эпидермальный некролиз
Нарушения мочевыделительной системы
Нечасто: токсическая нефропатия в различных формах, в том числе ин-терстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточ-ность
Общие нарушения
Часто: усталость
Редко: отек
Кардиологические нарушения
Очень редко: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
Сосудистые нарушения
Очень редко: артериальная гипертензия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или другим компо-нентам препарата
- астма, крапивница или другие аллергические реакции после приема аце-тилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалитель-ных средств (НПВС) в анамнезе
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с прие-мом НПВС, в анамнезе
- острый или перенесенный ранее язвенный колит, болезнь Крона, реци-дивирующая пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение (наличие в анамнезе двух независимых друг от друга подтвержденных эпизода язвенного поражения или кровотечения)
- состояния, сопровождающиеся повышенным риском развития кровоте-чений
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин)
- третий триместр беременности, период лактации
- детский возраст до 12 лет
Лекарственное взаимодействие
Следует быть осторожным при одновременном назначении со следующи-ми препаратами из-за возможного лекарственного взаимодействия у неко-торых пациентов.
Антигипертензивные препараты, β-блокаторы и диуретики. НПВС мо-гут уменьшать эффект антигипертензивных препаратов, таких как ингиби-торы АПФ, антогонисты рецепторов ангиотензина II, β-блокаторы и ди-уретики. Диуретики могут также увеличивать риск нефротоксичности НПВС.
Сердечные гликозиды. НПВС могут вызывать обострение сердечной недо-статочности, снижение скорости гломерулярной фильтрации и увеличение уровня сердечных гликозидов в плазме крови.
Холестирамин. Одновременное назначение ибупрофена и холестирамина может снижать абсорбцию ибупрофена в ЖКТ. Однако клиническое зна-чение этого неизвестно.
Литий. НПВС могут снижать выведение лития.
Метотрексат. НПВС могут подавлять канальцевую секрецию мето-трексата и снижать клиренс метотрексата.
Циклоспорин. НПВС увеличивают риск нефротоксичности.
Мифепристон. Уменьшение эффективности лекарственного средства мо-жет теоретически происходить из-за антипростагландиновых свойств НПВС. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновремен-ное применение НПВС в день применения простагландина не искажает действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки и не снижает клиническую эффективность меди-каментозного прерывания беременности.
Ингибиторы ЦОГ-2 и другие НПВС. Следует избегать одновременного назначения с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за риска развития дополнительных эффектов.
Ацетилсалициловая кислота. Как и при назначении других препаратов, содержащих НПВС, одновременный прием ибупрофена и ацетилсалици-ловой кислоты обычно не рекомендуется из-за риска увеличения побоч-ных реакций. Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупро-фен может угнетать влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном назначении. Однако ввиду ограниченности этих данных и неясности относительно возможности экс-траполяции иx на клиническую ситуацию нельзя сделать четкого заклю-чения в отношении регулярного применения ибупрофена и вероятных клинических эффектов при нерегулярном приеме ибупрофена.
Кортикостероиды. Увеличение риска желудочно-кишечных язв или кро-вотечений при назначении с НПВС.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, та-ких как варфарин.
Хинолоновые антибиотики. Данные, полученные на животных, указыва-ют, что НПВС могут увеличивать риск появления судорог, связанных с приемом хинолонов. Пациенты, принимающие одновременно НПВС и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.
Сульфонилмочевина. НПВС могут потенцировать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщалось о развитии гипогликемии у паци-ентов, принимавших сульфонилмочевину, при назначении ибупрофена.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратно-го захвата серотонина. НПВС увеличивают риск желудочно-кишечного кровотечения.
Такролимус. Возможно увеличение риска нефротоксичности при назначе-нии НПВС пациентам, принимающим такролимус.
Зидовудин. НПВС увеличивают риск гематологической токсичности. Су-ществуют доказательства увеличения риска развития гемартрозов и гема-том у ВИЧ - положительных пациентов, страдающих гемофилией, при назначении ибупрофена на фоне приема зидовудина.
Аминогликозиды. НПВС могут уменьшать выведение аминогликозидов.
Экстракты трав. Гинкго билоба может потенцировать риск кровотече-ний, связанный с НПВС.
Ингибиторы CYP2C9. Одновременное назначение ибупрофена с ингиби-торами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрата CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S(+)-ибупрофена приблизительно на 80-100 %. Необходимо предусмотреть снижение дозы ибупрофена при одновременном назначении с ингибито-рами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибдупрофена паци-ентам, принимающим вориконазол или флуконазол.
Особые указания
Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя самую низ-кую эффективную дозу в течение минимального периода времени.
Как и при применении других НПВС, прием ибупрофена может маскиро-вать симптомы инфекции.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВС выше, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Применение у детей
Существует риск почечной недостаточности у обезвоженных детей и под-ростков.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы и перфорация
Развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации мо-жет быть при применении всех НПВС в любой период времени в течение лечения. Эти побочные реакции могут быть летальными и развиваться с или без симптомов-предвестников независимо от наличия в анамнезе серь-езной патологии ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотече-ния, язвы или перфорации выше при повышении доз ибупрофена у паци-ентов с язвой, особенно осложнившейся кровотечением или перфорацией в анамнезе, и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Следует рассмотреть возможность одновременного назначения таким пациентам защитных препаратов (например, мизопростола или ингибиторов протонной пом-пы), как и пациентам, одновременно принимающим ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе или другие препараты, увеличивающие риск пора-жения ЖКТ. Следует избегать одновременного назначения ибупрофена и других НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), из-за повышенного риска образования язв и кровотечений.
Пациенты, особенно пожилого возраста, с заболеваниями ЖКТ в анамнезе должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (осо-бенно о желудочно-кишечном кровотечении) на начальных этапах лече-ния. С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, получа-ющим сопутствующее лечение препаратами, которые могут увеличивать риск развития язвы или кровотечения, как, например, пероральные кор-тикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингиби-торы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, как, например, ацетилсалициловая кислота. В случае развития желудоч-но-кишечного кровотечения или язвы у пациента, получающего ибупро-фен, препарат следует отменить.
Респираторные расстройства
С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, страдающим бронхиальной астмой, хроническим ринитом или аллергическими заболе-ваниями, а также пациентам, имеющим данные заболевания в анамнезе, поскольку сообщалось, что ибупрофен может вызывать бронхоспазм, крапивницу, ангионевратический отек у таких пациентов.
Нарушение функции сердца, почек и печени
Применение НПВС может привести к ухудшению функции почек. Еже-дневный прием нескольких анальгетиков одновременно дополнительно повышает риск ухудшения функции почек. Пациентам, имеющим наруше-ние функции сердца, почек и печени, принимающим диуретики и пожи-лым пациентам следует применять минимальную эффективную дозу пре-парата в течение короткого периода времени и контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих длительное лечение.
Сердечно-сосудистые и церебрально-васкулярные эффекты
Ибупрофен следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией в анамнезе, поскольку сообщалось о развитии отеков на фоне применения ибупрофена.
Клинические исследования свидетельствуют о том, что назначение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг в сутки) может быть свя-зано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Результаты эпиде-миологических исследований не позволяют предположить наличие связи между приемом ибупрофена в низкой дозе (≤ 1200 мг в сутки) и повышен-ным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскуляр-ными заболеваниями ибупрофен следует назначать после тщательного анализа ситуации, избегая высоких доз (2400 мг / сутки), как и перед началом длительной терапии ибупрофеном пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как артериальная ги-пертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Эффекты со стороны почек
С осторожностью следует начинать лечение ибупрофеном у пациентов со значительной дегидратацией. Как и при назначении других НПВС, дли-тельный прием ибупрофена может привести к папиллярному некрозу по-чек и другим патологическим изменениям в почках. Токсическое влияние на почки также наблюдалось у пациентов, у которых почечные проста-гландины играли компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Назначение НПВС таким пациентам может вызывать дозозависимое уменьшение образования простагландинов и, вторично, уменьшение по-чечного кровотока, что может привести к почечной недостаточности. К группе высокого риска развития такой реакции относятся пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращаю-щего фермента (АПФ), а также пациенты пожилого возраста. Прекраще-ние приема НПВС обычно сопровождается восстановлением состояния, предшествовавшего лечению.
Дерматологические эффекты
Очень редко при применении НПВС сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из которых могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Предположительно, наибольший риск развития этих реакций существует в начале лечения. В большинстве случаев начало реакции происходит в течение первого месяца терапии. Прием ибупрофе-на следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, повреждении слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительно-сти.
Гематологические эффекты
Ибупрофен, подобно другим НПВС, может угнетать агрегацию тромбо-цитов и удлинять время кровотечения у здоровых людей.
Асептический менингит
В редких случаях у пациентов, получавших ибупрофен, развивался асеп-тический менингит. Хотя это более вероятно у больных системной крас-ной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани, о разви-тии данного осложнения сообщалось и у пациентов без сопутствующих хронических заболеваний.
Беременность и период лактации
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на те-чение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиоло-гических исследований позволяют предположить увеличение риска невы-нашивания и развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Предполагается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Ибупрофен не следует назначать в первом и втором триместрах беременности без крайней необходимости. В случае назначения ибупро-фена женщинам, планирующим беременность, или в первом или втором триместре беременности следует применять как можно меньшую дозу в течение как можно меньшего периода времени. Применение любых инги-биторов простагландина в третьем триместре беременности может влиять на плод, вызывая развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевре-менным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недоста-точности с олигогидрамнионом. В конце беременности ингибиторы синте-за простагландина могут влиять на состояние матери и новорожденного ребенка с возможным удлинением времени кровотечения, угнетением со-кратимости матки, что может сопровождаться задержкой и пролонгацией родов. Таким образом, применение ибупрофена в третьем триместре бе-ременности противопоказано.
Не рекомендуется назначать ибупрофен женщинам в период родовой дея-тельности. Это может привести к задержке начала родов, удлинению пе-риода родов и увеличению склонности к кровотечению у матери и ребен-ка.
Применение в период лактации
В ходе ограниченного числа исследований ибупрофен определялся в грудном молоке в очень низкой концентрации. Ибупрофен не рекоменду-ется назначать женщинам, кормящим грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управ-лять транспортным средством или потенциально опасными механизма-ми
Лечение ибупрофеном может влиять на время реакции пациентов, что сле-дует учитывать при необходимости повышенного внимания, например, при управлении автомобилем или операционным оборудованием.
Передозировка
Признаки и симптомы передозировки у взрослых обычно не наблюдались при дозах ниже 100 мг/кг. Однако, в некоторых случаях могут потребо-ваться поддерживающие мероприятия. У детей признаки передозировки появляются после приема дозы от 400 мг/кг или выше.
Симптомы.
У большинства пациентов симптомы передозировки развиваются в тече-ние 4-6 часов после приема значительного количества ибупрофена. Наиболее частые симптомы передозировки включают: тошноту, рвоту, боль в животе, апатичность и сонливость.
Проявления со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, звон в ушах, головокружение, судороги и потеря сознания. Редко сообщалось о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, симптомах со стороны почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, апноэ, диа-рее и угнетении ЦНС и дыхательной системы. Сообщалось о дезориента-ции, возбуждении, сердечно-сосудистой токсичности, включая развитие артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случаях значи-тельной передозировки возможно развитие почечной недостаточности и повреждение печени. Значительная передозировка обычно хорошо пере-носится, если не принимались другие препараты.
Лечение. Симптоматическое. В течение одного часа после приема потен-циально токсической дозы необходимо принять активированный уголь, промыть желудок. Необходимо обеспечить диурез с контролем функции почек и печени. Пациенты должны наблюдаться в течение не менее 4-х ча-сов после приема потенциально токсичных количеств препарата.
Частые или продолжительные судороги следует лечить с помощью внут-ривенного введения диазепама.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 контурных ячейковых упа-ковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государ-ственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Меркле ГмбХ», Германия
Владелец регистрационного удостоверения
«ратиофарм ГмбХ», Германия
