Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тромбо АСС®
Торговое название
Тромбо АСС ®
Международное непатентованное название
Кислота ацетилсалициловая
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 75 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кислота ацетилсалициловая 75 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный,
состав оболочки: тальк, триацетин, кополимер кислота метакриловая –этилакрилат (1 : 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензии соответствует 7.639 мг сухой субстанции)
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые обо-лочкой белого цвета, без линии риски, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота.
Код АТХ N02BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.
Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты - повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата.
Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.
Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.
Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты, ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче , преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).
Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз).
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном
эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие
ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов после операций на сердце.
Показания к применению
- снижение риска инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца
- профилактика обострений после инфаркта миокарда
- профилактика тромбозов после сосудистых операций, например, после операции по коронарному шунтированию
- вторичная профилактика переходящих нарушений мозгового кровообращения
- профилактика кардиоваскулярных нарушений у пациентов, страдающих сахарным диабетом и имеющих повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет 75 мг один раз в день. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Детям старше 16 лет из расчета 1 мг/кг массы тела. Курс лечения назначает врач.
Побочные действия
- реакции повышенной чувствительности (крапивница, слезотечение, спазм бронхов, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок)
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе)
- воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами
- гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
- скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии
- шум в ушах, нарушение зрения
- удлинение менструального цикла
- провокация приступов бронхиальной астмы
- лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения, ДВС-синдром
- альбуминурия, лейкоцитурия, гематурия, нефропатия
- при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек, головокружение, звон в ушах, язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения
- кровотечения, нарушение свертываемости крови, гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопения
- бронхиальная астма (в том числе аспириновая астма)
- нефролитиаз, тяжелая печеночная и почечная недостаточность
- гипопротромбинемия
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- третий триместр беременности
- период лактации
- детский возраст до 16 лет
- геморрагический диатез
- тежелая сердечная недостаточность
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
Лекарственные взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота усиливает
-терапевтическое действие антикоагулянтов (производные кумарина и гепарин)
-риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с кортикостероидами или алкоголем
-концентрацию дигоксина, барбитуратов лития в плазме
-терапевтическое действие оральных гипогликемических средств, класса сульфонилмочевины
-терапевтические и нежелательные действия нестероидных противоревматических препаратов, метотрексата и фенитоина
-действие антимикробных сульфонамидов, включая ко-тримоксазол
-действие трийодтиронина
Ацетилсалициловая кислота подавляет действие
-антагонистов альдостерона (спиронолактон)
-петлевых диуретиков (фуросемид)
-противоподагрических и гипоурекимических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон)
При необходимости комплексного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3 часов.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.
Особые указания
Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях:
- анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС
- эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения
- функциональные нарушения со стороны печени или почек
- сопутствующее применение антитромботических препаратов
- гипопротромбинемия в анамнезе
- недосточность витамина K
- тромбоцитопения
- при совместном применении с антикоагулянтами
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Необходимо прекратить прием Тромбо АСС за 5-7 дней до планируемой хирургической операции, в связи с изменением свертывания крови и повышенным риском кровотечений.
Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов.
Тромбо АСС снижает выделение мочевой кислоты, что может вызвать приступ подагры у пациентов, имеющих предрасположенность к этому заболеванию.
Пациенты с врожденной непереносимостью лактозы не должны применять Тромбо АСС.
При лечении препаратом Тромбо АСС не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом препарата и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития мальформаций противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития гастрошизиса.
Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой развития мальформаций.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано до тех пор, пока это не диктуется отчетливой необходимостью.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности препарат можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
- Сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);
- Дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;
у матери и плода в конце беременности:
- Возможное увеличение времени кровотечения, анти-аггрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
- Подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.
Не отмечено влияния.
Передозировка
Практически маловероятна из-за низкого содержания действующего вещества в таблетке.
Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание.
Лечение: провокация рвоты, активированный уголь, слабительные, при ацидозе необходимо внутривенно ввести бикарбонат натрия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной непрозрачной белого цвета и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток) или 5 контурных ячейковых упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
