Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Цераксон®
Торговое название
Цераксон®
Международное непатентованное название
Цитиколин
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь 10 г/100 мл, 30 мл
Cостав
100 мл препарата содержат:
активное вещество - цитиколин натрия 10,450 г (эквивалентно 10,0 г
цитиколина),
вспомогательные вещества: сорбитол 70 %, глицерин, метилпарагид-роксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия цитрата дигидрат, натрия сахаринат, эссенция клубничная, калия сорбат, кислота лимонная 50 % раствор, вода очищенная
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие. Цитиколин
Код ATХ N06BX06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема препарата концентрация холина в плазме существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма: менее 3% - почками и через кишечник и около 12% с выдыхаемым СО2 (углекислым газом).
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Фармакодинамика
Ноотропный препарат. Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах - положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Цераксон® является источником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтез структурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембранных механизмов, в т.ч. функционированию ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи.
Цераксон® смягчает наблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безинициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.
Цераксон® эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.
Цераксон® благодаря своей мембраностабилизирующей активности обладает свойствами, которые способствуют уменьшению отека мозга.
Исследование показало, что Цераксон® ингибирует активацию некоторых фосфолипаз, что снижает образование свободных радикалов, избегая уничтожения мембранных систем и сохраняя антиоксидантную систему, как глутатион. Цераксон® защищает резерв активных нейронов и ингибирует апоптоз. Цераксон® также оказывает профилактический нейропротекторный эффект при ишемии мозга.
Клинические исследования показали, что Цераксон® улучшает функциональное состояние больных с острым нарушением кровообращение головного мозга. У больных с черепно-мозговой травмой Цераксон® ускоряет их восстановление и уменьшает длительность и степень интенсивности посттравматического синдрома.
Показания к применению
- инсульт и его последствия
- черепно-мозговая травма и ее последствия
- когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства, вызванные дегенеративными и сосудистыми нарушениями головного мозга
Способ применения и дозы
Ежедневная дозировка составляет от 500 до 2000 мг (100 мг – 1 мл) в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендуемая кратность приема 2 - 3 раза в день в течение 6 - 8 недель. Препарат может применяться как самостоятельно, так и путем разведения в половине стакана воды (120 мл), во время приема пищи или между приемами пищи.
Препарат назначают с помощью дозировочного шприца. После назначения каждой дозы рекомендуется промыть дозировочный шприц водой.
Доза и курс приема могут быть изменены по рекомендации врача.
Побочные действия
Очень редко (< 1/10000)
- аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока
- головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор
- диспноэ
- тошнота, рвота, диарея
- повышение или кратковременное понижение артериального давления
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония)
- недостаточное ферментативное расщепление фруктозы (синдром мальабсорбции) из-за наличия в составе сорбитола
Лекарственные взаимодействия
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофексонат.
Особые указания
На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.
Препарат содержит сорбитол поэтому пациентам с редкими
наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует
принимать.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы нельзя принимать препарат Цераксон®.
В связи с наличием метилпарагидроксибензоата и пропилпарагидроксибензоата также могут развиться аллергические реакции (в том числе замедленного типа).
Применение в педиатрии
В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.
Беременность и период лактации
Хотя доказательств риска при применении препарата в период беременности или в период лактации получено не было, препарат назначают, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами.
Передозировка
Длительное назначение Цераксона® не сопровождалось токсическими эффектами вне зависимости от способа введения.
Симптомы: усиление побочных действий препарата.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой.
По 1 флакону с дозировочным шприцем вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15º C до 30º C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель Феррер Интернасьональ, С.А. Барселона, Испания.
