Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ИНДОМЕТАЦИН
Торговое название
Индометацин
Международное непатентованное название
Индометацин
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 50 мг и 100 мг.
Состав
1 суппозиторий содержит:
активное вещество - индометацин 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: спирт цетиловый, основа для суппозитория:
глицериды полусинтетические (Hard fat).
Описание
Суппозитории цилиндроконической формы, белого цвета с желтоватым оттенком. На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Код АТС M01AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность индометацина при ректальном применении составляет 80-90%. Максимальная концентрация (С max) достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 90 %. Проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в синовиальную жидкость и грудное молоко. Период полувыведения составляет 4-9 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Почками выводится 70 % препарата в виде метаболитов и в неизмененном виде (30%) и желудочно-кишечным трактом – 30 % в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием как на экссудативную, так и на пролиферативную фазу воспаления. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление или исчезновение таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов и улучшение функциональных способностей. Способствует ослаблению или исчезновению болевого синдрома неревматического характера, в т.ч. при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной альгодисменорее препарат снижает боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматический артрит, ревматоидный артрит, псориатический артрит, подагрический артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз и др.)
- болевой синдром при люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии
-поражение мягких тканей, тендинит, бурсит
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением
- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит
- гинекологические заболевания: альгодисменорея, аднексит
- головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль
- лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, лимфомах, метастазах опухолей) - в случае неэффективности аспирина и парацетамола.
Способ применения и дозы
Ректально.
Суппозитории 50 мг: взрослым - по 1 суппозиторию 1-3 раза в сутки; подросткам (старше 14 лет) по суппозиторию 1 раз в сутки.
Суппозитории 100 мг: взрослым - по 1 суппозиторию 1-2 разa в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Длительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Побочные действия
- тошнота, рвота, изжога, потеря апетита, абдоминальные боли, запор или диарея, стоматит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечения и перфорация ЖКТ при длительном применении в больших дозах
- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревога, раздражительность, обморок, утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные подергивания, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм
- нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит, орбитальные и периорбитальные боли
- сердечная недостаточность, аритмия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке
- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстциальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность
- кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), петехии, экхимозы, пурпура
- кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок
- апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, ДВС синдром, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия
- асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями)
- усиление потовыделения
- отеки, задержка воды и электролитов
- жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, кровотечение из аноректальной области, обострение хронического геморроя, колита
- увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к индометацину, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с проявлениями крапивницы, ринита, коньюктивита, приступа бронхиальной астмы (в т.ч. «аспириновой бронхиальной астмы»)
- врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочного ствола, тетрада Фалло)
- тяжелая артериальная гипертензия
- тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца III функционального класса
- отеки
- гемофилия, гипокоагуляция, тромбоцитопения
- лейкопения и анемия
- снижение слуха, патология вестибулярного аппарата
- нарушение цветного зрения, заболевание зрительного нерва
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- язвенный колит, болезнь Крона
- кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие активные кровотечения)
- тяжелые заболевания печени и почек
- панкреатит
- эпилепсия
- депрессия и другие психические расстройства
- паркинсонизм
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 14 лет
- состояния после хирургических вмешательств.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает побочные эффекты минералокортикоидных, глюкокортикоидных препаратов, эстрогенов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков и повышает риск развития кровотечений.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.
Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
При совместном применении с этанолом, колхицином, глюкокортикоидами и кортикотропином повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Снижает эффекты калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков; на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных препаратов (в т.ч. бета-адреноблокаторов).
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Потенцирует токсическое действие зидовудина.
При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, вальпроевой кислотой - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.
Снижает элиминацию пенициллинов.
Снижает почечный клиренс препаратов лития и тормозит вазодилотирующий эффект нитроглицерина.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности, дислипидемии, гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, артериальной гипертензии, курении, хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), циррозе печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемии, эроивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции H. pylori, длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, аллергическом рините, полипах слизистой носа, бронхиальной астме, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях; сопутствующей терапии антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (в т.ч. преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациентам пожилого возраста.
Во время длительного лечения необходим контроль функционального состояния печени и почек и картины периферической крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемение конечностей, конвульсии.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг индометацина
По 6 суппозитория в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг индометацина
По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в картонной пачке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.