Описание
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Ампициллин
Торговое название
Ампициллин
Международное непатентованное название
Ампициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,5 г
Состав
В одном флаконе содержится
активное вещество- ампициллина натриевая соль в пересчете на активное вещество ампициллин 0,5 г
Описание
Порошок белого цвета. Гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС J01CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Максимальная концентрация через 90-120 минут. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органах, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете
накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе. Фармакодинамика
Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, обладает бактерицидным эффектом. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus sрр, Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria sрр., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Показания к применению
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого)
- инфекции почек и мочевыводящих путей: (пиелонефрит, пиелит, цистит,
уретрит), гонорея
- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит)
- хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости
эритромицина)
- цервицит
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
- инфекции опорно-двигательного аппарата
- пастереллез, листериоз
- инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и
паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство)
- абдоминальные инфекции (перитонит)
- эндокардит (профилактика и лечение)
- менингит
- сепсис.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно.
При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят 0,25-0,5 г каждые 6- 8 ч; при тяжелом течении инфекций - 1-2 г 3-4 раза в сутки.
Листериоз — по 50 мг/кг каждые 6 ч.
При менингите — 14 г/сутки; кратность введения - 6-8 раз.
При гонококковом уретрите - 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите - однократно 0,5 г.
Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза составляет 100-200 мг/кг за 6-8 введений. Детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сутки; до 1 года - из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет - 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 месяца - 150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Раствор для внутримышечного введения готовят extempore, добавляя к содержимому флакона (0,25 или 0,5 г) 2 мл воды для инъекций. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания ( 7-14 дней и более).
Побочные действия
- шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативньгй дерматит, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь
- дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит
- головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами)
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия
- боль в месте введения, инфильтраты при внутримышечном введении
- кандидоз влагалища.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
- инфекционный мононуклеоз
- лимфолейкоз
- печеночная недостаточность
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
- беременность
- период лактации
- детский возраст (до 1 месяца)
С осторожностью - бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие
аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в
анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергичное действие бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Ампициллин при совместном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию ампициллина (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол при совместном применении с ампициллином повышает риск развития аллергической реакций.
Ампициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмена препарата. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами. Не влияет на способность управлять транспортным средством.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и
симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 г во флаконах стеклянные вместимостью 10 или 15 мл.
Для стационара: 50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением 1-5 инструкций по применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
+25°С.
Хранить в и недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
