Ризонель 50 мкг/доза 140 доз 18 г спрей назальный

Описание

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Торговое название

Ризонель

Международное непатентованное название

Мометазон

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, 9 г (70 доз) и 18 г (140 доз)

Состав

Содержится в 1 флаконе

активное вещество:

вспомогательные вещества: глицерин, микрокристаллическая целлюлоза — натрия карбоксиметилцеллюлоза (Avicel RC — 591), натрия цитрата дигидрат, кислоты лимонной моногидрат, бензалкония хлорида раствор (50 %), полисорбат 80, вода очищенная

Описание

Вязкая однородная суспензия почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Мометазон

Код АТХ R01AD09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Мометазона фуроат, предназначенный для применения в качестве назального водного раствора, обладает системной биодоступностью ˂1% в плазме с порогом определения в 0.25 пг/мл.

Распределение

Данные отсутствуют, так как мометазон плохо абсорбируется из назальной полости.

Биотрансформация

Проглатываемое небольшое количество препарата подвергается интенсивному первичному метаболизму в печени.

Элиминация

Поглощенная часть мометазона фуроата обширно метаболизируется, а метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мометазона фуроат является назальным глюкокортикостероидом с местной противовоспалительной активностью, применяемым в дозах, не проявляющих системное воздействие. Вероятно механизм противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата основан на способности угнетать высвобождение медиаторов аллергической реакции. Мометазона фуроат значительно угнетает высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов, страдающих аллергическим ринитом. В клеточном субстрате мометазона фуроат продемонстрировал высокую потенциальную активность в ингибировании синтеза и высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и ФНО-α; также он является потенциальным ингибитором продукции лейкотриенов. В дополнение, он является чрезвычайно потенциальным ингибитором продукции цитокинов, продуцируемых Т2-хелперами, IL-4 и IL-5, продуцируемых CD4+ Т-хелперами.

˗ лечение симптомов сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет

˗ лечение симптомов сезонного аллергического или круглогодичного аллергического ринита у детей от 6 до 11 лет

˗ профилактика аллергического ринита среднего и тяжелого течения (рекомендуется за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения)

˗ лечение назальных полипов у взрослых пациентов старше 18 лет

Способ применения и дозы

Каждое нажатие спрея высвобождает 100 мг суспензии с содержанием мометазона фуроата моногидрата эквивалентно 50 мкг мометазона фуроата.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит

У подростков в возрасте старше 12 лет и взрослых, включая пожилых пациентов, рекомендованная доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза составляет 200 мкг препарата). После достижения положительного клинического эффекта в качестве поддерживающей терапии рекомендуется снижение дозировки до 1 впрыскивания в каждую ноздрю (общая суточная доза — 100 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания достичь не удается, доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы и составить 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

У детей в возрасте с 6 до 11 лет рекомендуемая доза составляет 1 впрыскивание (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза — 100 мкг).

У некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом начало клинического эффекта может наблюдаться уже в первые 12 часов после начала терапии, хотя полное действие может быть достигнуто только через 48 часов. Поэтому для достижения полного клинического эффекта важно использовать лекарственное средство регулярно.

Назальный полипоз

Обычной рекомендованной дозой для лечения полипоза является 2 впрыска (50мкг/впрыск) в каждый носовой ход однократно в сутки (общая доза 200 мкг). Если после 5-6 недель лечения симптомы сохраняются, суточную дозу можно увеличить до 2 впрысков в каждый носовой ход дважды в сутки (общая суточная доза 400 мкг). Дозу следует подбирать до минимальной эффективной. Если улучшения симптомов не наблюдается в течение 5-6 недель двукратного приема в сутки, необходимо провести оценку состояния пациента и пересмотреть тактику лечения.

Исследования эффективности и безопасности спрея мометазона фуроата в лечении назального полипоза проводились в течение 4 месяцев.

Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть и сделать 10 холостых нажатий (до выхода однородного потока). Если флакон не использовался в течение 14 дней и более, перед применением необходимо сделать 2 холостых нажатия до образования однородного потока.

Также необходимо хорошо встряхивать флакон перед каждым применением. Флакон не следует использовать после завершения количества впрысков, отмеченного на нем, или спустя 2 месяца после первого применения.

Побочные действия

При аллергическом рините

Часто

— носовое кровотечение, фарингит, жжение, раздражение и язвенные изменения слизистой оболочки носа

— головная боль

При назальном полипе

Очень часто

— носовое кровотечение

Часто

— першение в горле, инфекция верхних дыхательных путей

— головная боль

Редко

— реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ

Очень редко

— анафилаксии и ангионевротический отек

-нарушение вкуса и обоняния

— перфорация носовой перегородки

Имеются редкие сообщения о развитии глаукомы, повышении внутриглазного давления, катаракты при назначении интраназальных кортикостероидов.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо из неактивных компонентов назального спрея

— наличие недолеченной локализованной инфекции с поражением слизистой оболочки носа

— недавно перенесенные хирургические операции или травмы носовой полости (кортикостероиды замедляют заживление ран, поэтому не следует назначать кортикостероиды для местного интраназального применения до полного заживления ран)

Лекарственные взаимодействия

Исследование взаимодействия было проведено с лоратадином, в ходе которого взаимодействия выявлено не было.

Особые указания

Иммунносупрессия

Мометазона фуроат следует использовать с осторожностью в случае, если у пациентов присутствует активная или пассивная форма туберкулеза респираторного тракта или нелеченные грибковые, бактериальные или системные вирусные инфекции.

Пациенты, принимающие кортикостероиды, с потенциальной иммунной супрессией, подвержены риску развития инфекций (например, ветрянка, корь) и нуждаются в медицинском наблюдении.

Местные назальные эффекты

В исследовании применения назального спрея мометазона фуроата в течение 12 месяцев у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом атрофии слизистой не наблюдалось; наоборот, мометазона фуроат способствовал восстановлению нормальной гистологической картины слизистой. Тем не менее, пациенты, применяющие назальный спрей мометазона фуроата в течение нескольких месяцев или более, должны периодически проходить обследование на наличие изменений слизистой.

В случае развития грибковой инфекции носовой полости или глотки, терапию следует прекратить или назначить соответствующее лечение.

Постоянное присутствие раздражения назофарингеальной области может быть поводом для отмены терапии.

Применение препарата Ризонель не рекомендуется в случае перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях эпистаксис развивался намного чаще при применении мометазона фуроата, по сравнению с плацебо. Симптомы эпистаксиса чаще всего проходили самостоятельно и были легкой степени тяжести.

Ризонель содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение.

Системное действие кортикостероидов

Системное действие назальных кортикостероидов может развиться при приеме в высоких дозах в течение длительного времени. Данное проявление более вероятно при приеме оральных кортикостероидов и может варьировать у индивидуальных пациентов и в зависимости от вида кортикостероидов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, адреналовую недостаточность, задержку роста у детей и подростков, развитие катаракты, глаукомы и, более редко, различные психические и поведенческие нарушения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (в частности у детей).

Сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

Пациенты, переключенные с долгосрочного применения системных кортикостероидов на назальный спрей мометазона фуроата, требуют особого внимания. Отмена системных кортикостероидов у таких пациентов может приводить к адреналовой недостаточности в течение нескольких месяцев до нормального восстановления гипоталамо-гипофизарной функции. В случае развития у пациентов признаков и симптомов адреналовой недостаточности или синдрома отмены (например, боль в суставах и мышцах, вялость и начинающаяся депрессия), несмотря на облегчение назальных симптомов, терапия системными кортикостероидами должна быть возобновлена, и подключены другие виды терапии с соответствующими мерами. Подобный переход может демаскировать существовавший ранее аллергический фон, такой как аллергический конъюнктивит и экзема, подавляемые приемом системных кортикостероидов.

Применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может приводить к клинически значимой адреналовой недостаточности. В случае необходимости приема доз, превышающих рекомендованные, необходимо использовать дополнительно системные кортикостероиды о время периода элективной хирургии или стрессового периода.

Назальный полипоз

Эффективность и безопасность назального спрея мометазона фуроата не изучалась в лечении односторонних полипов, полипов, ассоциированных с кистозным фиброзом или при полной обструкции полипами носовых полостей. При одностороннем полипозе, проявляющемся нерегулярно или проявляющимся необычно, в особенности при наличии язв или кровотечений, необходимо проводить дальнейшую оценку.

Влияние на рост у детей

При пролонгированном лечении у детей необходимо проводить контроль изменения роста. В случае задержки роста необходимо снизить дозу препарата до минимально эффективной для поддерживающего лечения. В дополнение, необходимо проконсультироваться с педиатром.

Экстраназальные симптомы

Несмотря на то, что применение препарата Ризонель позволит контролировать назальные симптомы у большего числа пациентов, для облегчения других симптомов, например, глазных, необходимо применять дополнительную терапию.

Беременность

Данные по применению мометазона фуроата у беременных женщин ограничены. Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность. Как и в случае с другими назальными кортикостероидами, Ризонель можно применять во время беременности в случае, если потенциальная польза превышает потенциальных риск для матери, плода или новорожденного. Дети, родившиеся от матерей, получавших терапию кортикостероидами во время беременности, должны быть обследованы на наличие адреналовой недостаточности.

Лактация

Неизвестно экскретируется ли мометазона фуроат с грудным молоком. Как и в случае с другими назальными кортикостероидами, необходимо или прекратить лактацию, или прекратить/временно отменить терапию препаратом Ризонель, принимая во внимание соотношение польза/риск для ребенка и матери.

Фертильность

Клинические данные по влияния мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность не показали.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние не установлено

Передозировка

Симптомы

Избыточный прием кортикостероидов, ингаляционно или перорально, может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение

Вследствие того, что системная биодоступность спрея Ризонель составляет менее 1%, передозировка маловероятно потребует иной терапии, кроме наблюдения.

Форма выпуска и упаковка

По 9 г или 18 г препарата помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности, снабженный пульверизатором и крышкой белого цвета.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наличие в аптеках

Наличие в городах