Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
МАКРОМИЦИН 3.0 млн ХБ
Саудалық атауы
Макромицин 3.0 млн ХБ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Спирамицин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар, 3.0 млн ХБ
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат -731,707 мг (3 000 000 ХБ) спирамицин,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (РН 302), коллоидты сусыз кремний, натрий крахмалы гликоляты (А типі), тазартылған тальк, магний стеараты, гипромеллоза (Е-5), диэтилфталат, пропиленгликоль, титанның қостотығы (Е171)
Сипаттамасы
Сопақша, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, ақ немесе крем тәрізді түсті, бір жағында сызығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Спирамицин.
АТХ коды J01FA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішке қабылдағаннан кейін 6 миллион ХБ спирамициннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациялары 3.3 мкг/мл құрайды. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағатты құрайды.
Спирамицин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Алайда, ол емшек сүтіне өтеді. Плазма ақуыздарын байланыстыруы төмен (10%).
Тіндер мен сілекейге таралуы өте жоғары (өкпеде: 20-дан 60 мкг/г дейін, таңдайдың бадамша бездерінде: 20-дан 80 мкг/г дейін, инфекция түскен қойнауларда: 75-тен 110 мкг/г дейін, сүйектерде: 5-100 мкг/г).
Емдеуді тоқтатқаннан кейін он күннен соң 5-тен 7 µг/г дейінгі дәрілік зат көкбауырда, бауырда және бүйректе қалады.
Макролидтер фагоциттерге өтеді және жинақталады (нейтрофилдерде, моноциттерде, перитонеальді және альвеолярлық макрофагтарда). Адам организмінде дәрілік заттың фагоциттердегі концентрациялары жоғары. Аталған қасиеттері макролидтің жасушаішілік бактерияларға әсерімен түсіндіріледі.
Метаболизмі
Спирамицин бауырда метаболизденіп, химиялық тұрғыдан белгісіз, бірақ белсенді метаболиттерін түзеді.
Шығарылуы
Препарат ішінара несеппен (қабылданған дозасының 10%-ы) шығарылады. Өтпен шығарылуы өте жоғары: концентрациясы плазмадағы концентрациясына қарағанда 15-40 есе жоғары. Спирамициннің елеулі мөлшерін нәжістен анықтауға болады.
Фармакодинамикасы
Макромицин 3.0 млн ХБ ақуыздың жасушаішілік синтезін бұза отырып, бактериостатикалық әсер береді.
Әдете сезімтал микроорганизмдер: ең төменгі тежегіштік концентрациясы (ЕТТК)<=1 мг/л (штамдардың 90%-ынан астамы сезімтал болып табылады) - стрептококтар, метициллинге сезімтал стафилококтар, энтерококтар, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylo-ri, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.
Сезімталдығы орташа микроорганизмдер: антибиотиктің белсенділігі орташа; оң нәтижелер антибиотиктің қабыну ошағындағы: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens ЕТТК-ден жоғары концентрацияларында байқалуы мүмкін.
Төзімді микроорганизмтер (ЕТТК>4 мг/л): штамдардың кемінде 50%-ы төзімді метициллин-резистентті стафилококтар, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasmahominis болып табылады.
Қолданылуы
Спирамицинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларында:
- тыныс жолдарының инфекцияларында (синуситте, тонзиллитте, әдеттен тыс пневмонияны қоса, ауруханадан тыс жедел пневмонияда, жедел бронхитте, созылмалы бронхиттің өршуінде)
- периодонтитте және ауыз қуысының инфекцияларында
- несеп-жыныс жүйесінің инфекцияларында (простатитте, уретритте, жыныстық жолмен берілетін ауруларда (соның ішінде, гениталий хламидиозында))
- тері инфекцияларында (импетигода, дерматоздың импетигинизациясында, эктимада, инфекциялық дермо-гиподермитте (әсіресе, тілмелі қабынуда), эритразмада, абсцесте)
- остеомиелитте, артритте
- жүкті әйелдердегі токсоплазмозда
Таблеткаларды тұтастай, бір стақан сумен жұтып ішу керек.
Ересектер және 15 жастан асқан жасөспірімдер:
Инфекциялық ауруларды емдеу үшін: күніне 2-3 рет 1 таблеткадан (3 млн ХБ). Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 6-9 млн ХБ. Ауырырақ инфекцияар кезінде тәуліктік дозасын күніне 15 млн ХБ дейін арттыруға болады.
Токсоплазмозды емдеу үшін: 3 апта бойы күніне 3 млн ХБ 5-7 таблеткадан (5-7 г) немесе 6 апта бойы күніне 3 млн ХБ 2 таблеткадан (2 г).
6 жастан асқан балалар: күніне 2 немесе 3 қабыдауға бөлінген 75–150 мың ХБ (25-50 мг/кг). Жекелеген жағдайларда күніне 125 мг/кг дейін тағайындауға болады.
Емдеудің жалпы ұзақтығын дәрігер әрдайым, инфекцияның ауырлығына байланысты белгілейді.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозасын түзету қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
Төменде байқалған жағымсыз реакциялар туындау жиіліктеріне қарай атап келтірілген: өте жиі (³ 1/10); жиі (³ 1/100 - < 1/10 дейін); сирек (³ 1/10000 - < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес).
Өте жиі:
- қысқамерзімді парестезия, өтпелі көріністерімен
Жиі:
- асқазанның ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея
- тері бөртпесі
- өтпелі дисгевзия
Өте сирек:
- жалғанжарғақшалы колит, ойық жаралы эзофагит және жедел колит
- бауырдың функционалдық сынамаларының өзгерістері
Жиілігі белгісіз:
- QT аралығының ұзаруы, қарыншалық аритмия, қарыншалық тахикардия, жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін пируэттік қарыншалық тахикардия
- есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок, Стивен-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, жедел жайылған экзантемалық пустулез (ЖЖЭП)
- аралас немесе сирек жағдайда цитолиздік холестаздық гепатит
- лейкопения, нейтропения, гемолиздік анемия жағдайлары
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- спирамицинге және препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезңмталдық
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттер
- 6 жасқа дейінгі балаларға
- лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Пируэттік қарыншалық тахикардияны туғызатын дәрілік препараттар (мысалы, аритмияға қарсы I және III класты дәрілер, трициклдық антидепрессанттар, инфекцияға қарсы дәрілер, психозға қарсы кейбір дәрілер) жүрек ырғағының бұзылуларын туғызуы мүмкін және сақтықпен қолданылуы тиіс.
Салыстырылған эритромицинге, макролидке қарағанда, спирамицин бауырдың Р-450 цитохромы изоэнзимдерімен байланыспайды және циклоспоринмен немесе теофиллинмен өзара әрекеттеспейді.
Леводопа жәнекарбидопа: Макромицин 3.0 млн ХБ препаратымен бір мезгілде қолдану аталған препараттардың сіңірілуінің бәсеңдеуі салдарынан, олардың жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына алып келуі, және нәтижесінде ішек перистальтикасының өзгеруіне әкеп соқтыруы мүмкін.
ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынас) теңгерімсіздігімен байланысты айрықша қиындықтар
Антибиотиктермен емделіп жүрген пациенттерде пероральді антикоагулянттық дәрінің белсенділігі жоғарылаған көптеген жағдайлар туралы хабарланған. Инфекцияның немесе қабынудың ауырлығы, пациенттің жас шамасы және жалпы денсаулық жағдайы қауіп факторлары болып табылады және ондай жағдайларда, инфекцияның өзі немесе оның емі ХҚҚ теңгерімсіздігіндеқаншалықты дәрежеде рөл атқаратындығын анықтау қиын. Алайда, антибиотиктердің кейбір кластары, әсіресе: фторхинолондар, макролидтер, циклиндер, котримоксазол және кейбір цефалоспориндер бұған көбірек дәрежеде қатысты.
Препаратты қастауыш алкалоидтарымен және оральді контрацептивтермен сақ болып қолдану керек.
Айрықша нұсқаулар
Егер емдеудің басында пациенттерде қызба жағдайымен қатар жүретін жайылған эритема мен пустулалар туындаса, жедел жайылған экзантематоздық пустулезге күдіктену керек. Ондай реакция туындаған жағдайда, емдеуді бірден тоқтату қажет, ал спирамицинмен ары қарай монотерапия түрінде немесе біріктіріп емделу қарсы көрсетілімді.
Байқаусызда тұншығып қалуы қаупіне байланысты, 6 жасқа толмаған балаларды емдеу үшін таблеткаларды пайдалануға болмайды.
QT аралығының ұзаруы
Спирамицинді қоса, макролидтерді қабылдаған пациенттерге қатысты QT аралығы ұзарған жағдайлар туралы хабарланған.
Спирамицинді QT аралығы ұзаруының төмендегілер сияқты белгілі қауіп факторлары бар пациенттерге қатысты қолданғанда сақтық таныту керек:
• электролит теңгерімсіздігінің түзетілмеуі (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия),
• QT аралығының туа біткен ұзаруы синдромы,
• жүрек ауруы (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).
• QT аралығын ұзартатыны белгілі дәрілік препараттарды қатарлас қолдану (мысалы, Аритмияға қарсы IA және III класты препараттар, трициклдық антидепрессанттар, белгілі бір антибиотиктер және психозға қарсы белгілі бір дәрілер),
• егде жастағы пациенттер, жаңа туған нәрестелер және әйелдер QT аралығының ұзаруына бейімірек болуы мүмкін.
Өт жолдарының обструкциясы немесе бауыр жеткіліксіздігі кезінде Макромицин 3.0 млн ХБ препаратын сақтықпен тағайындайды. Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде препаратты қолдану кезінде бауыр функциясының көрсеткіштерін бақылау керек.
Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттерге қатыстын гемолиздік анемияның өте сирек жағдайлары туралы хабарланған. Соған орай, аталған пациенттерді емдеу үшін спирамицинді пайдалану ұсынылмайды.
Емдеу курсын қайталау қажет болса, осы препаратқа сезімтал емес флораның көбеюінен туындайтын суперинфекцияның болуы мүмкіндігін ескеру керек. Суперинфекция туындаған жағдайда, препаратты енгізуді тоқтату және тиісінше шараларды қолдану керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Макромицин 3.0 млн ХБ препараты жүкті әйелдерде токсоплазмоздың плацентаішілік берілісі қаупін төмендету үшін пайдаланылады.Макромициннің тератогендік әсері жоқ. Лактация кезеңінде препарат ұсынылмайды немесе емдеу кезінде бала емізуді тоқтату қажет.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Макромицин 3.0 млн ХБ препараты пациенттің автомобиль жүргізу және қозғалмалы механизмдерді басқару қабілетіне әсер ететіндігі туралы хабарламалар болған жоқ.
Артық дозалануы
Симптомы: іштегі жайсыздық, жүрек айнуы, диарея, жағымсыз әсерлерінің күшеюі.
Емі -симптоматикалық. Арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі жәнеқаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлорид үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/ Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
Маcleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланысдеректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы
Алматы қ., Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат
Тел./факс. +7 727 2734593
E-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com
