Телмиста Н 80 мг/12,5 мг № 28 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Телмиста^® н

Саудалық атауы

Телмиста^® Н

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

40 мг/12.5 мг доза үшін

беленді заттар: телмисартан 40 мг

гидрохлоротиазид 12.5 мг,

қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, повидон К30, лактоза моногидраты, сорбитол, магний стеараты, маннитол, темірдің қызыл тотығы (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий стеарилфумараты

80 мг/12.5 мг доза үшін

беленді заттар: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 12.5 мг,

қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, повидон К30, лактоза моногидраты, сорбитол, магний стеараты, маннитол, темірдің қызыл тотығы (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий стеарилфумараты

80 мг/25 мг доза үшін

беленді заттар: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 25 мг,

қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, повидон К30, лактоза моногидраты, сорбитол, магний стеараты, маннитол, темірдің сары тотығы (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий стеарилфумараты.

Сипаттамасы

Бір жақ бетінде ақтан ақ дерлік немесе қызғылт-ақ түске дейін және қарсы беті қызғылт-мәрмәр түске дейін, екі қабатты, екі беті дөңес, сопақша пішінді таблеткалар (40 мг/12.5 мг және 80 мг/12.5 мг доза үшін).

Бір жақ бетінде ақтан сарғыш-ақшыл түске дейін және қарсы беті сарғыш-мәрмәр түске дейін, екі қабатты, екі беті дөңес, сопақша пішінді таблеткалар (80 мг/25 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері, біріктірілімде. Ангиотензин II антагонистері диуретиктермен біріктірілімде. Телмисартан және диуретиктер.

АТХ коды C09DA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Телмисартан

Телмисартан ең жоғарғы концентрациясына ішке қабылдаған кезде қабылдағаннан кейін 0,5-1,5 сағаттан соң жетеді. Дозасы 40 мг және 160 мг телмисартанның абсолюттік биожетімділігі сәйкесінше 42% және 58% құрайды. Аспен бір мезгілде қабылдау қан плазмасында препараттың ең жоғарғы концентрациясы астындағы ауданын (AUC) 40 мг қабылдаған кезде шамамен 6%-ға және 160 мг қабылдаған кезде шамамен 19%-ға азайтып, телмисартанның биожетімділігін елеусіз төмендетеді. Ең жоғарғы концентрациясын аздап төмендету препараттың емдік тиiмдiлiгiне әсер етпейдi. Телмисартанның фармакокинетикасы, 20-160 мг дозаларының шегiнде ішке қабылдаған кезде дозаға байланысты емес С_max және AUC дозаның жоғарылауымен пропорционалды жоғарылайды. Қайталап қолдану кезінде телмисартан қан плазмасында аздап жинақталады.

Телмисартан қан плазмасының ақуыздарымен (>99,5%), негiзiнен альбуминмен және альфа L-қышқылды гликопротеиндермен жақсы байланысады. Телмисартанның көрiнетiн таралу көлемi 500 л-ге жуық, бұл тіндермен қосымша байланысуын көрсетеді.

Ішке қабылдаған кезде препараттың 97%-ынан көбі билиарлық экскреция жолымен нәжiспен шығарылады. Несепте iздiк мөлшерлері анықталады. Телмисартан конъюгация жолымен фармакологиялық белсендi емес метаболиттерге – ацетилглюкуронидтерге метаболизденеді. Глюкуронидтер – бұл бастапқы заттың адамда анықталған жалғыз метаболиті.

Телмисартанның бiр реттік дозасынан кейiн қан плазмасында глюкуронидтердің мөлшері шамамен 11%-ды құрады. Телмисартан P450 цитохром жүйесінің изоферменттерімен метаболизденбейді. Қан плазмасынан клиренстің жылдамдығы минутына 1500 мл-нан астамды құрайды. Терминальді жартылай шығарылу кезеңi 20 сағаттан астам.

Гидрохлоротиазид

Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген біріктірімін ішке қабылдаған кезде гидрохлоротиазидтің ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 1,0-3,0 сағаттан соң жетеді. Гидрохлоротиазид бүйрек экскрециясы кезінде жинақталуы мүмкін екендігін назарға алсақ, абсолюттiк биожетімділігі 60%-ды құрайды.

Гидрохлоротиазид қан плазмасының протеиндерiмен 68%-ға байланысады және оның көрiнетiн таралу көлемi 0,83-1,14 л/кг-нi құрайды.

Гидрохлоротиазид метаболизденбейді және толығымен дерлiк бүйрек арқылы несеппен өзгермеген түрде шығарылады. Ішке қабылданған дозаның 60%-ға жуығы 8 сағат ішінде өзгермеген түрде шығарылады. Бүйректік клиренсіминутына 250-300 мл.

Гидрохлоротиазидтің терминальді жартылай шығарылу кезеңi 10-15 сағат.

Фармакодинамикасы

Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген бiріктірiлімі – бұл компоненттердің әрқайсысын жекелей қабылдауға қарағанда, гипертензияға қарсы әсердiң неғұрлым жоғары деңгейiн қамтамасыз ететiн, ангиотензин II-телмисартан және тиазидті диуретик-гидрохлоротиазид рецепторларының антагонисінің бiріктірiлімін білдіреді. Телмисартан/гидрохлоротиазидтің бекітілген бiріктірiлімін тәулiгіне бiр рет қабылдаған кезде емдік доза шегiнде артериялық қысымның тиiмдi және байсалды төмендеуі қамтамасыз етiледi.

Телмисартан ішке қабылдау кезінде тиiмдi және қосалқы 1 түрдегі (AT₁) ангиотензин II-нiң рецепторларының спецификалық (селективті) антагонисі болып табылады.

Телмисартан ангиотензин II-нiң орнын басады, өйткенi байланысу орнында ангиотензин II-нiң бекітілген әсерлерiне жауапты AT₁ рецепторларына өте ұқсастыққа ие болады. Телмисартан AT₁ рецепторларымен іріктеп және ұзаққа байланысады және AT₂ және басқа AT рецепторларын қоса, басқа рецепторларға ұқсастыққа ие болмайды. Көрсетiлген рецепторлардың функционалдық рөлi де, сонымен қатар деңгейi телмисартанның әсерімен артатын ангиотензин II-нің мүмкін гиперстимуляциясы кезінде олардың әсерлерi де әлі анықталмаған. Телмисартан қан плазмасында альдостеронның деңгейiн төмендетедi және оның қатысуымен брадикинин синтезiнiң төмендеуі жүретін ангиотензин өзгертуші ферменттің (кининаза II) белсендiлiгін баспайды, сондықтан брадикининнiң терiс әсерлерiнің күшеюі байқалмайды.

Телмисартанның аясында ангиотензин II-нiң тежелуі 24 сағаттан астам сақталып және 48 сағатқа дейiн созылады.

Телмисартанды қабылдағаннан кейін гипертензияға қарсы белсендiлiгiне 3 сағат ішінде жетеді. Артериялық қысымды ең жоғары төмендетуге жалпы емдей бастағаннан кейiн 4-8 аптадан соң қол жетеді және ұзақ ем бойы жалғасады. Гипертензияға қарсы әсері тұрақты деңгейде 24 сағат ішінде сақталады.

Гипертензиямен пациенттерде телмисартан тамыр соғысының жиiлiгiне әсер етпей, систолалық та, диастолалық та қысымды төмендетедi.

Телмисартанмен емдеуді кенет тоқтату кезінде артериялық қысым бiртiндеп (артериялық қысымның кенет жоғарылауы) “ребаунд-синдромының” (артериялық қысымның кенет жоғарылауы) дамуынсыз бiрнеше күндер iшiнде бұрынғы деңгейіне оралады.

Тиазидтер натрий мен хлоридтердің экскрециясын шамамен бiрдей мөлшерде тiкелей жоғарылатып, бүйрек өзекшелеріндегi электролиттердiң реабсорбциясына әсер етеді. Гидрохлоротиазидтің диурездік әсерi қан плазмасының көлемiн төмендетуге, қан плазмасында рениннің деңгейiн жоғарылатуға, несеппен калий мен бикарбонаттардың шығарылуын көбейтуге мүмкiндiк беретін альдостеронның секрециясын жоғарылатып және тиiсiнше қан сарысуында калий деңгейiнің төмендеуіне әкеледi. Телмисартанды диуретиктермен бiріктіріп қолдану кезінде ренин-ангиотензин альдостерондық жүйені бөгеу организммен калийдің қайтымды жоғалуына әкеледi. Гидрохлоротиазидті қабылдау кезiнде диурез 2 сағаттан соң басталады, ең жоғары диурездік әсерге қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң жетеді, әсері 6-12 сағатқа созылады.

Қолданылуы

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуде.

Телмиста H, препаратының 40 мг/12,5 мг және 80 мг//12,5 мг таблеткалардағы біріктірілген бекітілген дозасын қолдану артериялық қысымы телмисартан монотерапиясымен тиісті түрде бақыланбайтын ересек пациенттерге көрсетілген.

Телмиста H препаратының 80 мг/25 мг таблеткаларын біріктірілген бекітілген дозасын қолдану артериялық қысымы 40 мг телмисартан/12,5 мг гидрохлоротиазид және 80 мг телмисартан/12,5 мг гидрохлоротиазид дозасында тиісті түрде бақыланбайтын пациенттерге немесе артериялық қысымы телмисартанмен және гидрохлоротиазидпен монотерапияда бұрын тұрақтанған пациенттерге көрсетілген.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануы

Телмиста H препаратын артериялық қысымы телмисартан монотерапиясымен тиісті түрде бақыланбайтын пациенттерге тағайындау керек. Бекітілген біріктірілімдегі дозаға ауысар алдында Екі компоненттің әрқайсысынан дозаны жеке-дара титрлеуұсынылады. Клиникалық сәйкес болғанда, монотерапиядан бекітілген біріктірілімге тікелей ауысу қарастырылуы мүмкін.

• Телмиста H, 40 мг/12,5 мг таблеткаларын артериялық қысымы 40 мг телмисартан монотерапиясымен тиісті түрде бақыланбайтын пациенттерге күніне бір рет қабылдауға болады.
• Телмиста H, 80 мг/12,5 мг таблеткаларын артериялық қысымы 80 мг телмисартан монотерапиясымен тиісіті түрде бақыланбайтын пациенттерге күніне бір рет қабылдауға болады.
• Телмиста H, 80 мг/25 мг таблеткаларын артериялық қысымы 80 мг/12,5 мг дозасында тиісті түрде бақыланбайтын пациенттерге немесе артериялық қысымы телмисартанмен және гидрохлоротиазидпен монотерапияда бұрын тұрақтанған пациенттерге күніне бір рет қабылдауға болады.

Бүйрек жеткiлiксiздігi бар пациенттер

Бүйрек функциясына мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады.

Бауыр жеткiлiксiздігi бар пациенттер

Жеңіл және орташа бауыр жеткiлiксiздігi бар пациенттерде дозалау Телмиста H 40 мг/12.5 мг күніне бір рет аспауы тиіс. Телмиста H бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттергекөрсетілмеген.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде тиазидтерді сақтықпен пайдалану керек.

Егде адамдарға қолданылуы

Дозаны түзету талап етiлмейдi.

Балалар

Телмиста H препаратын 18 жасқа дейінгі жастағы балалар мен жасөспірімдерде қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Деректер қол жетімсіз.

Қолдану тәсілі

Телмиста H таблеткалары күніне бір рет сумен ішу арқылы тамақ ішуге байланыссыз пероральді қабылдау үшін арналған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25ºС-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңмекенжайы, атауыжәне байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы):

«КРКА Қазақстан»ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ.,Әл-Фараби даңғылы 19, корпус 1б, 2 қабат, 207 кеңсе, тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12, е-mail: info.kz@krka.biz

Дәріханалар

Қалалар