Милдронат 500 мг № 60 капс

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

МИЛДРОНАТ®

Саудалықатауы

МИЛДРОНАТ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мельдоний

Дәрілік түрі

Таблеткалар 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 500 мг мельдоний (мельдоний фосфаты түрінде),

қосымша заттар – маннит (Е 421), повидон К29/32, картоп крахмалы, кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде нақышталған «GX» жазуы және басқа жақ бетінде «500» жазуы бар ақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Басқа кардиологиялық препараттар. Мельдоний.

АТХ коды C01EB22

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Мельдонийді бір рет ішу арқылы қолданудан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) және концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан (AUC) доза қолдануға пропорционалды артады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты (tmax) 1-2 сағатты құрайды. Қайталап қолданғанда плазмадағы тепе-теңдік концентрациясына бірінші доза қолданғаннан кейін 72-96 сағат ішінде жетеді. Қан плазмасында мельдоний жинақталуы мүмкін. Тамақ ішу Cmax және AUC көрсеткіштерін өзгертпестен, мельдоний сіңуін баяулатады.

Таралуы

Мельдоний қан ағымынан тіндерге жылдам таралады. Плазма ақуыздарымен байланысуы дозаны қолданғаннан кейінгі уақытқа байланысты ұлғаяды. Мельдоний және оның метаболиттері плацентарлық бөгет арқылы ішінара өтеді. Адамның ана сүтіне мельдоний бөлінуіне зерттеу жүргізілмеген.

Метаболизмі

Мельдоний негізінен бауырда метаболизденеді.

Шығарылуы

Мельдоний мен оның метаболиттерінің шығарылуында елеулі рөлді бүйрекпен экскрециялануы атқарады. Мельдонийдің жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) шамамен 4 сағатты құрайды. Дозаны қайталап қолданғанда жартылай шығарылу кезеңінде айырмашылық болады.

Пациенттердің айрықша тобы

Егде жастағы пациенттер

Мельдоний дозасын болжамды биожетімділігі жоғарылаған бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерге азайту керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Болжамды биожетімділігі жоғарылаған бүйрек функциясы әлсіреген пациенттерге дозаны азайту керек. Мельдоний немесе оның метаболиттерінің (мысалы, 3‑гидроксимельдоний) бүйрек реабсорбциясының және карнитиннің өзара әрекеттесуі болады, соның нәтижесінде карнитиннің бүйректік клиренсі ұлғаяды. Мельдоний, ГББ және мельдоний/ГББ біріктірілімдерінің ренин ангиотензин-альдостерон жүйесіне тікелей әсері жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Биожетімділігі жоғарылаған бауыр функциясы бұзылған пациенттерде мельдоний дозасын азайтқан жөн. 400-800 мг құрайтын дозаларды қолданудан кейін адамдарда бауыр функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі байқалмаған. Бауыр жасушасына майлар инфильтрациясы болуы мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Педиатриялық популяция

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде мельдоний қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан пациенттердің бұл тобына мельдоний қолдануға болмайды.

Фармакодинамикасы

Мельдоний көміртегінің бір атомы азот атомына орын алмастырған гамма-бутиробетаин (ГББ) карнитині ізашарының құрылымдық аналогы болып табылады. Жүктеменің жоғарылауы жағдайында мельдоний жасушаларға оттегін жеткізу мен оның қажеттілігі арасындағы тепе-теңдікті қалпына келтіреді, жасушаларда оларды зақымданудан қорғай отырып, алмасудың уытты өнімдері жинақталуын болдырмайды; сондай-ақ тонустық әсер береді. Оны қолдану нәтижесінде организм жүктемеге төтеп беру мен энергетикалық қорды жылдам қалпына келтіру қабілетін иеленеді.

Осы қасиеттері себебінен мельдонийді әртүрлі жүрек-қан тамырлары жүйесінің функциясының, мидың қанмен жабдықталуыныңбұзылуларын емдеуге, сондай-ақ дене және ақыл-ой жұмысқабілетін арттыру үшін қолданады. Карнитин концентрациясының төмендеуі нәтижесінде вазодилатациялаушы қасиеттері бар ГББ синтезделуі артады. Миокардтың жедел ишемиялық зақымдануы жағдайында мельдоний некроздық аймақ түзілуін баяулатады, оңалу кезеңін қысқартады. Жүрек жеткіліксіздігі кезінде миокард жиырылғыштығын арттырады, дене жүктемесіне төзімділікті ұлғайтады, стенокардия ұстамалары жиілігін төмендетеді. Ми қан айналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылуларында ишемия ошағында қанның айналуын жақсартады, ишемияланған бөлікке қанның қайта таралуына ықпал етеді.Неврологиялық сипаттағы бұзылулар жағдайында (ми қан айналымы бұзылуларынан, миға операциядан, ми жарақаттарынан, бастан өткерген кене энцефалитінен кейін) сауықтыру кезеңінде дене және интеллектуалды функцияның қалпына келу үдерісіне оң әсер етеді.

Қолданылуы

Төмендегі жағдайларда кешенді емде:

жүрек және қан тамырлары жүйесінің аурулары: тұрақты стенокардия жүктемесі, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (I‑III функциональдік NYHA класы), кардиомиопатия, жүрек және қан тамырлары жүйесінің функциональдік бұзылуы;

ми қан айналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылулары;

жұмыс қабілетінің төмендеуі, дене және психоэмоционалдық артық жүктемеде;

цереброваскулярлық бұзылулар, бас жарақаттары мен энцефалиттен кейінгі сауығу кезеңінде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылданады. Таблетканы сумен іше отырып, жұтады. Дәріні тамаққа дейін немесе тамақтан кейін қабылдауға болады.Стимуляциялаушы әсерінің болу мүмкіндігіне байланысты дәрінікүннің алғашқы жартысында қолдану ұсынылады.

Ересектер

Жүрек және қан тамырлары жүйесінің аурулары, ми қан айналымы бұзылуы

Дозакүніне 500–1000 мг (1-2 таблетка) құрайды. Тәуліктік дозаның бірден барлығын немесе екі бір реттік дозаға бөліп қабылдауғаболады.

Ең жоғары тәуліктік доза 1000 мг (2 таблетка) құрайды.

Жұмысқа қабілеті төмендеуі, шамадан тыс ширығу және сауығу кезеңі.

Дозакүніне 500 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 500 мг құрайды.

Емдеу курсының ұзақтығы – 4-6 апта. Емдеу курсын жылына 2-3 рет қайталауға болады.

Егде пациенттер

Бауыр және/немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар егде пациенттерге мельдоний дозасын азайту қажет етілуі мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Дәрі организмнен бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясының жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылуы бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолданған жөн.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясының жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолданған жөн.

Педиатриялық популяция

Мельдонийді 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан бұл дәріні балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Одан әрі қарай жағымсыз әсерлері MedDRA ағза жүйелері жіктеуі және кездесу жиілігі базасына сәйкес келтірілген: жиі (≥1/100 <1/10 дейін):<1/10), сирек (≥1/10 000 <1/1000 дейін).

Жиі

- аллергиялық реакциялар

- бас ауыру

- диспепсия

Сирек

-жоғары сезімталдық, аллергиялық дерматит, бөртпелер (жалпы/макулезді/папулезді), қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакция

-қозу, қорқыныш сезімі, маза бермейтін ойлар, ұйқының бұзылуы

-парестезия, гипестезия, құлақтағы шуыл, вертиго, бас айналу, жүріс-тұрыстың бұзылуы, естен тану алдындағы жай-күй, естен тану

-жүрек ырғағының өзгеруі, жүрек қағуы, тахикардия/синустық тахикардия, жүрекше фибрилляциясы, аритмия, кеудеде жайсыздықты сезіну/кеуденің ауыруы

- артериялық қысымның ауытқуы, гипертензиялық криз, гиперемия, тері жабынының бозаруы

-тамақтың қабынуы, жөтел, диспноэ, апноэ

-дисгевзия (ауыздың темір татуы), тәбеттің болмауы, жүрек айну, құсу, газдың жиналуы, диарея, іштің ауыруы

-арқаның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілуі

-поллакиурия

-жалпы әлсіздік, діріл, астения, ісіну, беттің ісінуі, аяқтың ісінуі, ыстықты сезіну, суықты сезіну, суық тер

-электрокардиограммада (ЭКГ) ауытқуы, жүрек жұмысының жылдамдауы, эозинофилия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе қандай да бір қосымша заттарына

жоғары сезімталдық

-бассүйекішілік қысымның артуы (веналық ағын бұзылуында, бассүйекішілік ісіктерде)

- қолдану қауіпсіздігі туралы жеткілікті деректер болмауына байланысты

бауыр және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

-бұл кезеңде препараттың клиникалық қолданылуы туралы деректер жоғына байланысты жүктілік және лактация кезеңі

-бұл кезеңде препаратты клиникалық қолдану туралы деректер жоғына

байланысты балаларға және 18 жасқа дейінгіжасөспірімдік жаста

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Коронарлық тамырларды кеңейтетін дәрілердің, кейбір гипотензиялық препараттардың, жүрек гликозидтерінің әсерін күшейтеді.

Антиангинальді дәрілермен, антикоагулянттармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен,диуретиктермен, бронхолитиктермен үйлестіруге болады.

Мельдоний құрамында глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторлар бар препараттардың, басқа да гипотензиялық дәрілер мен шеткері вазодилататорлардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Симптомдарды азайту үшін бір мезгілде мельдоний және лизиноприл қабылдайтын созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде біріктірілген емнің (басты артериялар вазодилатациясы, шеткері қан айналымы мен өмір сапасының жақсаруы, психикалық және физикалық стресінің азаюы) оң әсері айқындалған.

Мельдонийді ишемия/реперфузия туындатқан зақымдануларды қайтару үшін орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсері байқалған.

Sorbifer және мельдонийді бір мезгілде қолдану нәтижесінде темір тапшылығы туындатқан анемиясы бар пациенттерде қанның қызыл жасушаларындағымай қышқылдарының құрамы жақсарған.

Мельдоний азидотимидин (АЗТ) туындатқан жүрек патологиялық өзгерістерін қайтаруға көмектеседі және митохондрий дисфункциясына әкелетін АЗТ туындатқан тотығу стресс реакциясы арқылы әсер етеді.Мельдонийді АЗТ немесебасқа препараттармен біріктірілімде жүре пайда болған иммун тапшылығы синдромын (ЖИТС) емдеуге қолдану ЖИТС еміне оң әсер етеді.

Этанол туындатқан тепе-теңдік рефлексін жоғалту тестісінде мельдоний ұйқының ұзақтығын кеміткен. Пентилентетразол туындатқан құрысулар кезінде мельдонийдің құрысуға қарсы айқын әсері анықталды. Өз кезегінде, мельдониймен ем алдында йохимбин α 2-адреноблокаторын 2 мг/кг дозада және N-(G)-нитро-L-аргинин азот тотығы синтазасы (АТС) тежегішін 10 мг/кг дозада қолданғанда мельдонийдің құрысуға қарсы әсері толық бөгеледі.

Мельдониймен артық дозалануы циклофосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.

D-карнитин (фармакологиялық белсенді емес изомер)-мельдоний қолданғанда түзілетін карнитин тапшылығы ифосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.

Мельдоний индинавир туындатқан кардиоуыттылық, эфавиренз туындатқан нейроуыттылық жағдайында қорғаныш әсерін береді.

Орташа тахикардия және артериялықгипотензия даму мүмкіндігінен осындай әсері бар дәрілік заттармен, оның ішінде құрамында мельдоний бар басқа препараттармен біріктірілімде сақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр және/немесе бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттергепрепаратты ұзақ уақыт қолданғанда сақ болу керек (бауыр және/немесе бүйрек функциясына бақылау жүргізген жөн).

Мельдоний жедел коронарлық синдромда бірінші қатар препараты емес.

Дәрінің көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары белгісіз, препараттың уыттылығы аз.

Симптомдары. Қан қысымы төмендегенде бас ауыруы, бас айналу, тахикардия, жалпы әлсіздік болуы мүмкін.

Емі симптоматикалық.Ауыр артық дозалану жағдайында бауыр және бүйрек функциясын бақылау қажет.

Препараттың ақуыздармен айқын байланысуына байланысты, гемодиализдің қажеті жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Таблеткалар 500 мг.

Алюминий фольгадан және ламинацияланған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 6 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 5 немесе 10 қаптама қолдану жөніндегі мемлекетттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гриндекс» АҚ, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Гриндекс» АҚөкілдігі

050010, Алматы қ., Достық д-лы, Бөгенбай батыр к-нің бұрышы, 34а/87а үй, №1 кеңсе

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. пошта: grindeks.asia.kz@mail.ru

Дәріханалар