Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Саудалық атауы
ГлюкофажÒ XR
Халықаралық патенттелмеген атауы
Метформин
Дозалануы, дәрілік түрі
Босап шығуы ұзаққа созылатын750 мг және 1000 мг таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар,инсулиндерді қоспағанда.Бигуанидтер. Метформин.
АТХ кодыА10ВА02
Қолданылуы
- 2 типті қант диабеті дамуының жоғары қаупі бар
- 3-6 ай бойы өмір салтын белсенді өзгеруіне қарамастан, 2 типті қант диабеті үдеген
ГлюкофажÒ XR монотерапия түрінде немеседиабетке қарсы басқа оральді дәрілермен немесе инсулинмен біріктіріліп қолданылуы мүмкін.
Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Ұсынылмайтын біріктірілімдер
Алкоголь
Алкогольмен қатты улану кезінде лактоацидоздың даму қаупімен астасқан алкогольмен қатты улану, әсіресе мынадай:
Құрамында йод бар контрастылы заттар:
Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары
ЦОГ-2 тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының блокаторлары, диуретиктер, әсіресе ілмектік диуретиктерді қоса,ҚҚСД сияқты кейбір дәрілік заттар, бүйрек функциясына олардың потенциалды теріс әсер етуі салдарынан, лактатацидоздың туындау қаупін арттыруы мүмкін.
Гипергликемиялық белсенділігіне тән дәрілік препараттар
Мысалы, глюкокортикоидтар (енгізу жолы жүйелі және жергілікті кезде) және симпотомиметиктер. Қандағы глюкозаны, әсіресе емнің басында, жиірек анықтау талап етілуі мүмкін. Қажет болғанда, басқа препаратпен емдегенде және оны қабылдауды тоқтатқанда метформин дозасын түзету керек.
Органикалық катионды тасымалдаушылар (ОКТ)
Метформин ОКТ1 және ОКТ2 тасымалдаушылардың екеуі үшін де субстрат болып табылады.
Метформинді мыналармен бірге қолдану:
- ОКТ1 (верапамил) тежегіштерімен – метформиннің тиімділігі төмендеуі мүмкін;
- ОКТ 1 индукторлары (рифампицин) – АІЖ-ден сіңірілуі және метформиннің тиімділігі жоғарылауы мүмкін;
- ОКТ 2 тежегіштері (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетамиб, изавуконазол) метформиннің бүйректік элиминациясын төмендетуі мүмкін және соның салдарынан плазмадағы метформиннің жоғарылауына әкелуі мүмкін;
- ОКТ1 және ОКТ2 тежегіштері (кризотиниб, олапариб) метформиннің тиімділігіне және бүйрекпен шығарылуына әсер етуі мүмкін.
Плазмадағы метформиннің концентрациясы жоғарылауы мүмкін болғандықтан, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, метформинді басқа дәрілік заттармен бірге қолданғанда сақтық таныту қажет.
Арнайы сақтандырулар
Лактоацидоз
Лактоацидоз – өте сирек, бірақ күрделі метаболизмдік асқыну, ол көбіне бүйрек функциясының жедел нашарлауы аясында, жүрек-өкпе ауруларында немесе сепсис кезінде жиі туындайды. Метформиннің жинақталуы бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің жедел үдеуі аясында туындайды, бұл лактатацидоз қаупін арттырады.
Дегидратация жағдайында (ауыр диарея, құсу, қызба, сұйықтықты тұтынудың азаюы) метформин қабылдауды уақытша тоқтату және емдеуші дәрігермен байланыс жасау керек.
Метформин қабылдап жүрген пациенттерге бүйрек функциясына әсер ететін гипертензияға қарсы, диуретиктер, ҚҚСД сияқты препараттарды тағайындағанда сақ болу қажет. Лактоацидоздың даму қаупінің басқа да факторлары: алкогольді бақыланбайтындай шамадан тыс қолдану, бауыр функциясының жеткіліксіздігі, адекватты емес бақыланатын қант диабеті, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, гипоксияға байланысты кез келген жай-күй, лактоацидоз дамуына мүмкіндік беретін дәрілік заттармен бірге тағайындау.
Пациенттер және/немесе пациенттерді күтім жасайтын адамдар лактоацидоздың туындау қаупі туралы хабардар болуы тиіс. Лактоацидоз ацидоздық ентігу, іштің ауыруы, бұлшықеттердің құрысулары, астения және кома алдындағы гипотермиямен сипатталады. Күдік тудыратын симптомдар анықталған жағдайда пациент метформин қабылдауды тоқтатуы және медициналық көмекке жүгінуі тиіс. Диагностикалық тексерулерде қанда рH (< 7.35) төмендегені, қандағы лактат деңгейінің (> 5 ммоль/л) және аниондар деңгейінің жоғарылағаны, сондай-ақ лактат/пируват арақатынасының артқаны білінді.
Бүйрек функциясы
ГлюкофажÒ XR препаратымен емдеуді бастар алдында және емделу кезінде ШСЖ көрсеткіші жүйелі түрде анықталуы тиіс. ШСЖ <30 мл/мин пациенттерде метформинді қолдануға болмайдыжәне бүйрек функциясы бұзылуына байланысты жай-күйлер туындағанда уақытша тоқтатылуы тиіс.
Жүрек функциясы
Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер гипоксия қаупіне және бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне көбіне бейім келеді. Жүрек функциясыныңтұрақты созылмалыжеткіліксіздігі бар пациенттерге метформинді бүйрек және жүрек функциясына ұдайы мониторинг жүргізе отырып қана қолдануға болады.
Жүрек функциясының жедел және тұрақсыз жеткіліксіздігі бар пациенттерге ГлюкофажÒ XR препаратын қолдануға болмайды.
Егде жастағы пациенттер
2 типті қант диабетінің даму қаупін төмендетудің емдік тиімділігі жөнінде деректер шектеулі болғандықтан, 75 жастан асқан пациенттерге метформин ұсынылмайды.
Құрамында йод бар контрастылы заттарды енгізу
Рентгенологиялық зерттеулерде құрамында йод бар контрастылы заттарды тамыр ішіне енгізу бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін. Ол метформиннің жинақталуына және лактоацидоз қаупіне әкелуі мүмкін. Метформин қолдануды құрамында йод бар контрастылы дәрілерді қолданып жүргізілетін зерттеулерге дейін немесе зерттеу кезінде тоқтату керек және зерттеуден кейін кем дегенде 48 сағат өткен соң және бүйрек функциясы қайталап талданғаннан кейін және соңынан нашарламайтыны анықталғанда ғана қайта жаңғырту керек.
Хирургияда
Метформинді қабылдауды жалпы жұлын немесе эпидуральді анестезиямен жоспарлы операция жүргізілгенге дейін 48 сағат бұрын тоқтату керек. Емді операциядан кейін кемінде 48 сағаттан кейін немесе бүйректің қалыпты қызметі анықталған жағдайда ішу арқылы тамақтануды қайта бастағанда жаңғыртуға болады.
Басқа сақтық шаралары
Барлық пациенттер күн бойы көмірсулардың ұдайы дұрыс таралуымен диетаны сақтауды жалғастыруы керек. Артық салмағы бар пациенттер төмен калориялы диетаны сақтауы керек.
Диабет мониторингі үшін әдеттегі зертханалық зерттеулер үнемі жүргізгені жөн. Метформинмен монотерапия ешқашан гипогликемияны тудырмайды, бірақ ол инсулинмен немесе басқа да диабетке қарсы оральді дәрілермен (мысалы, сульфонилмочевина туындылары немесе меглитинидтермен) бірге қолданылғанда сақтық шараларын сақтау ұсынылады.
Таблетка қабығы нәжісте болуы мүмкін.
Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде бақыланбайтын диабет (жүктілік кезіндегі немесе тұрақты диабет) туа біткен ақау мен перинаталдық өлімнің жоғары қаупімен астасқан.
Жүкті әйелдерде метформинді қолдану туралы деректердің шектеулі саны туа біткен ақаулардың даму қаупінің жоғарылағанын куәландырады. Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктілікке, эмбрионның немесе ұрықтың дамуына, босануға немесе постнаталдық дамуға қолайсыз әсер ететінін көрсетпейді.
Пациент жүкті болуды жоспарлаған кезде және жүктілік кезінде диабетті метформинмен емдемеу, ал қандағы глюкоза деңгейін қалыпты жағдайға жақын ұстап тұру үшін инсулинді қолдану ұсынылады, бұл шаранада ақаудың даму қаупін барынша төмендетуге мүмкіндік береді.
Метформин адамның емшек сүтімен бөлінеді.
Емшек сүтімен қоректенетін жаңа туғандарда/сәбилерде ешқандай жағымсыз құбылыстар анықталған жоқ. Алайда, тек шектеулі деректер болғандықтан, метформинмен емдеу кезінде емшек емізу ұсынылмайды. Емшекпен емізуді тоқтату туралы шешім емшекпен емізудің пайдасы мен адамға жағымсыз әсер етудің ықтимал қауіп-қатерін бағалауды ескере отырып қабылдануы тиіс
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Метформинмен монотерапия гипогликемия тудырмайды, демек, автомобиль мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.
Алайда, пациенттерге метформин диабетке қарсы басқа дәрілермен (мысалы, сульфонилмочевина туындылары, инсулинмен немесе меглитинидтермен) бірге қабылданғанда гипогликемия қаупіне қатысты қырағылық танытуы керек.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалану режимі
Бүйрек функциясы қалыпты (ШСЖ ≥ 90 мл/мин) ересек пациенттер
Қант диабетідаму қаупінің төмендеуі
Метформин 3-6 ай бойы өмір сүру салтын түрлендіру гликемияны адекватты бақылауға әкелмейтін жағдайларда ғана тағайындалуы тиіс.
- емдеу кешкі тамақтану кезінде тәулігіне 1 рет 500 мг дозадан басталуы тиіс.
- емдеуді бастағаннан кейін 10-15 күннен соң гликемия деңгейіне баға беру ұсынылады (глюкозатолерантты тест және/немесе ашқарындағы гликемия деңгейі және/немесе гликирленген гемоглобин қалып шегінде болуы тиіс). Дозаны баяу арттыру асқазан-ішекке жағымдылығының жақсаруына мүмкіндік бере алады. Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік доза кешкі тамақтану кезінде тәулігіне 4 таблетканы (2000 мг) құрайды.
- гликемиялық статусқа (глюкозатолерантты тестке, ашқарындағы гликемияға, гликирленген гемоглобинге баға беру), ұдайы мониторинг (әрбір 3-6 ай сайын)ұсынылады.
- емдеуді жалғастыруға қайталап баға беру жөнінде шешім, егер пациент өмір сүру салтын және тамақтануды модификацияласа, қабылдануы мүмкін.
Монотерапия және диабетке қарсы пероральді басқа дәрілерменбіріктірілген ем:
Босап шығуы ұзаққа созылатын 750 мг таблеткалар
Глюкофаж® XR 750 мг метформин таблеткаларын (ұзаққа созылатын немесе дереу босап шығатын) бұрын алған пациенттерге арналған. Глюкофаж® XR 750 мг дозасы метформин таблеткаларының (ұзаққа созылатын немесе дереу босап шығатын) тәуліктік дозасына эквивалентті болуы тиіс, ең көп дегенде 1500 мг-ге дейін кешкі аспен ішу керек.
10-15 күннен кейін қандағы глюкозаны өлшеу арқылы Глюкофаж® XR 750 мг дозасы жеткілікті екенін тексеру ұсынылады.
Босап шығуы ұзаққа созылатын 1000 мг таблеткалар
Глюкофаж® ХR 1000 мг кешкі ас ішумен күніне бір рет қабылдау керек, бұл ретте ұсынылатын ең жоғары доза күніне 2 таблетканы құрайды.
Глюкофаж® ХR 1000 мг қазіргі уақытта 1000 мг немесе 2000 мг метформин гидрохлоридін қабылдайтын пациенттерге демеуші ем үшін қарастырылған. Ауысқанда Глюкофаж® ХR препаратының тәуліктік дозасы метформин гидрохлоридінің ағымдағы тәуліктік дозасына баламалы болуы тиіс.
Күніне 2000 мг астам дозада метформин гидрохлоридін алатын пациенттерге Глюкофаж® ХR препаратына ауысу ұсынылмайды.
Егер, күніне бір рет 2000 мг-де Глюкофаж® ХR препаратының ең жоғары дозасын қабылдаған кезде гликемиялық бақылауға қол жеткізу мүмкін болмаса, онда қабылдау режимі, екі доза да тамақпен, таңғы және кешкі ас ішу кезінде күніне екі рет қабылдау қарастырылуы керек. Егер гликемиялық бақылауға қол жеткізу мүмкін болмаса, пациенттерді күніне 3000 мг ең жоғары тәуліктік дозасы бар метформин гидрохлоридінің стандартты таблеткаларына аустыуға болады.
Оральді диабетке қарсы басқа дәріден ауысқан жағдайда, дозаны титрлеуді жоғарыда көрсетілгендей, Глюкофаж® ХR 750 мг немесе Глюкофаж® ХR 1000 мг-ге ауысар алдында Глюкофаж® ХR 500 мг-ден бастау керек.
Инсулинмен біріктіру:
Метформин гидрохлоридін және инсулинді қандағы глюкоза деңгейін неғұрлым барабар бақылауға қол жеткізу үшін біріктірілген емде қолдануға болады. Глюкофаж® ХR препаратының әдеттегі бастапқы дозасы күніне бір рет 500 мг құрайды және оны кешкі ас ішумен қабылдайды, ал инсулин дозасын қандағы глюкоза деңгейін өлшеу негізінде түзетеді. Титрлеуден кейін Глюкофаж® ХR 750 мг немесе Глюкофаж® ХR 1000 мг-ға ауысуды қарастыру керек.
Егде жастағы адамдар:
Егде жастағы адамдарда бүйрек функциясының әлеуетті нашарлауына байланысты метформин гидрохлоридінің дозасын бүйрек функциясын ескере отырып түзету керек. Бүйрек функциясына ұдайы баға беріп отыру қажет.
2 типті қант диабетінің бастау қаупін төмендетудің пайдасы анықталмағандықтан, метформин 75 жастан асқан пациенттерге ұсынылмайды.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер:
Метформинмен емдеуді бастар алдында және әрі қарай жыл сайын шумақтық сүзілу жылдамдығын (ШСЖ) анықтау қажет. Бүйрек функциясының үдеу қаупі жоғарылаған пациенттерде және егде жастағыларда бүйрек функциясына әрбір 3-6 ай сайын баға беріп отырған жөн.
| ШСЖ (мл/мин) | Ең жоғары тәуліктік доза | Қосымша қорытынды |
| 60-89 | 3000 мг | Бүйрек функциясының төмендеуіне сәйкес дозаны төмендету |
| 45-59 | 2000 мг | Метформинді тағайындағанға дейін лактоацидоз қаупін арттыратын факторларға баға беруі тиіс |
| 30-44 | 1000 мг | Бастапқы доза ең жоғары дозаның жартысынан төмен құрайды |
| <30 | - | Метформинді тағайындауға болмайды |
Балалар:
Тиісті деректер жоқ болғандықтан, ГлюкофажÒ XR препаратын балаларға қолданбау керек.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар
Симптомдар: метформин гидрохлоридін 85 г-ге дейінгі дозада қабылдаған кезде, мұндай жағдайларда лактоацидоз дамығанымен, гипогликемия байқалмады. Елеулі артық дозалануы немесе метформин гидрохлоридінің қатар жүретін қауіп факторлары лактоацидозға әкелуі мүмкін.
Емі: Лактоацидоз шұғыл жағдай болып табылады және оны стационарда емдеу қажет. Лактат пен метформиннің шығарылуының ең тиімді тәсілі гемодиализ болып табылады
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Емдеуді бастау кезінде ең жиі жағымсыз реакциялар жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауруы және тәбеттің жоғалуы болып табылады, ол көп жағдайларда өздігінен қайтады.
Глюкофаж® ХR қабылдаған кезде мынадай жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін.
Жиілігі мынадай түрде анықталады: өте жиі: ≥1/10; жиі ≥1/100, <1/10; жиі емес ≥1/1 000, <1/100; сирек ≥1/10 000, <1/1 000; өте сирек <1/10 000.
Жиіліктердің әрбір тобында жағымсыз реакциялар қауіптілікті төмендету тәртібімен берілген.
Зат алмасуының және тамақтанудың бұзылуы
Өте сирек
метформинді ұзақ уақыт қолдану кезінде сарысудағы оның деңгейінің төмендеуімен В12 дәруменінің сіңірілуін төмендеуі. Егер пациентте мегабласты анемия орын алса, мұндай этиологияны қарастыру ұсынылады.
Жүйке жүйесінің бұзылулары
Жиі
Асқазан-ішек бұзылулары
Өте жиі
Көрсетілген жағымсыз әсерлер емнің басында жиі пайда болады және көп жағдайларда өздігінен өтеді. Сондай-ақ, асқазан-ішек жолдары үшін төзімділікті дозаны баяу арттыру арқылы жоғарылатуға болады.
Гепатобилиарлы жүйенің бұзылулары
Өте сирек
Бұл реакциялар метформинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін рұқсат етілді.
Тері және тері асты шелмайы тарапынан бұзылулар
Өте сирек
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препарат құрамы
Босап шығуы ұзаққа созылатын750 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 750 мг метформин гидрохлориді, ол 753,8 мг метформин негізіне сәйкес,
қосымша заттар: натрий кармеллозасы (натрий карбоксиметилцеллюлоза), гипромеллоза 100 000 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208), магний стеараты, тазартылған су
Босап шығуы ұзаққа созылатын1000 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат-1000 мг метформин гидрохлориді, ол 1005,0 мг метформин негізіне сәйкес,
қосымша заттар: натрий кармеллозасы (натрий карбоксиметилцеллюлоза), гипромеллоза 100 000 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208), магний стеараты,тазартылған су
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Босап шығуы ұзаққа созылатын750 мг таблеткалар: таблетканың бір жағында "750" және таблетканың екінші жағында "Merck" нақышталған, екі беті дөңес, ақ түстен дерлік ақ түске дейінгі капсула пішінді таблеткалар;
Босап шығуы ұзаққа созылатын1000 мг таблеткалар: таблетканың бір жағында "1000" және таблетканың екінші жағында "Merck" нақышталған, екі беті дөңес, ақ түстен дерлік ақ түске дейінгі капсула пішінді таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
15 таблеткадан ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан немесе ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
4 пішінді ұяшықты қаптамалардан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады (750 мг доза үшін).
10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
6 пішінді ұяшықты қаптамалардан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады (1000 мг доза үшін).
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші туралы мәліметтер
Мерк КГаА, Германия
Frankfurter Str. 250, 64293 Darmstadt, Germany
Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
Мерк Сероно Лтд, Фелтем, Ұлыбритания
Bedfont Cross, Stanwell Road, Feltham, Middlesex, TW14 8NX, United Kingdom
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Ацино Каз» ЖШС
Қазақстан Республикасы, 050010, Алматы қ., Бегалин к-сі, 136 А
Телефон нөмірі: +7 727 291 61 51
Факс: +7 727291 61 51
Электронды пошта PV-KAZ@acino.swiss