Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЭФФЕРАЛГАН
Торговое название
Эффералган
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 80 мг; 150 мг; 300 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество – парацетамол 80 мг, 150 мг или 300 мг соответственно,
вспомогательное вещество – твердый жир.
Описание
Суппозитории белого цвета с гладкой и блестящей поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики.
Код АТХ N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция парацетамола при ректальном введении происходит медленнее, но более полно, чем при пероральном введении. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема.
Парацетамол быстро распределяется во все ткани. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сопоставимыми. Связывание с белками плазмы слабое.
Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени и выводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения – 4-5 часов.
Незначительная часть парацетамола при участии цитохрома Р450 превращается в метаболит, вступающий в соединение с глутатионом, и выводится с мочой. При передозировке количество этого метаболита возрастает.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Фармакодинамика
Эффералган суппозитории обладают болеутоляющим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Показания к применению
- симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной интенсивности и/или лихорадочных состояний.
Способ применения и дозы
Препарат применяют ректально только у детей с 3 месяцев до 10 лет.
Рекомендуемая суточная доза парацетамола зависит от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/день, разделенных на 4 приема.
Разовая доза – 15 мг/кг каждые 6 часов, приемы должны быть с равными интервалами, в том числе и ночью.
У детей следует соблюдать дозирование в соответствии с массой тела ребенка. Возраст и соответствующая ему масса тела приводятся ориентировочно.
Детям с массой тела от 4 до 10 кг (приблизительно от 3 до 6 мес) вводят по 1 свече (80 мг) не более 4 раз в сутки через каждые 6 часов, не превышая 4 суппозиториев в сутки.
Детям с массой тела от 10 до 14 кг (приблизительно от 6 месяцев до 4 лет) вводят по 1 свече (150 мг) не более 4 раз в сутки через каждые 6 часов, не превышая 4 суппозиториев в сутки.
Детям с массой тела от 14 до 24 кг (приблизительно с 4 лет до 10 лет) вводят по 1 свече (300 мг) не более 4 раз в сутки через каждые 6 часов, не превышая 4 суппозиториев в сутки.
В случае диареи назначение суппозитория не рекомендуется.
Не следует применять более 4 суппозиториев в сутки.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) интервал между двумя приемами должен быть как минимум 8 часов.
В связи с риском проявлений локальной токсичности продолжительность лечения ректальным путем должна быть как можно более короткой.
Побочные действия
- анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница и кожная сыпь, ректальные и анальные раздражения.
Редко
- тромбопения, лейкопения и нейтропения.
При появлении побочных реакций необходимо сразу прекратить прием этого лекарственного средства и родственных препаратов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к парацетамолу
- гепатоцеллюлярная недостаточность
- недавно перенесенные проктит, анусит или ректальное кровотечение в анамнезе
- детский возраст до 3 месяцев.
Лекарственные взаимодействия
Пероральные антикоагулянты
Парацетамол усиливает действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечения в случае приема в максимальных дозах (4 г/день) в течение не менее 4 дней, поэтому необходим регулярный контроль протромбинового индекса.
При необходимости следует корректировать режим дозирования антикоагулянтов во время применения парацетамола и после его отмены.
Влияние на результаты лабораторных тестов
Прием парацетамола может искажать результаты лабораторных анализов при определении содержания глюкозы в крови методом, основанным на реакции глюкозооксидазы-пероксидазы в случае аномально повышенной концентрации.
Прием парацетамола может искажать результаты лабораторных анализов при определении концентрации мочевины в крови методом с использованием фосфорновольфрамовой кислоты.
Особые указания
Во избежание риска передозировки следует проверить отсутствие парацетамола в составе других лекарственных средств.
Максимальные рекомендованные дозы:
- у детей с массой тела до 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг/день;
- у детей с массой тела от 38 до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/день;
- у взрослых и детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/день.
Для детей, получающих 60 мг/кг/день парацетамола, комбинация с другим жаропонижающим средством оправдана только в случае неэффективности.
В случае диареи назначение суппозиториев не рекомендуется.
При использовании суппозиториев существует риск местной токсичности, особенно при частом и длительном применении.
Беременность и период лактации
Препарат предназначен для применения только у детей с 3 месяцев до 10-летнего возраста.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. В случае применения парацетамола при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и особый риск у маленьких детей (терапевтическая передозировка или часто случайное отравление), который может быть опасным для жизни.
Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе, обычно появляющиеся в первые сутки.
Однократный прием более 10 г парацетамола взрослым и однократный прием ребенком в дозе более 150 мг/кг массы тела может вызвать некроз гепатоцитов, приводящий к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии и летальному исходу.
Через 12-48 часов после передозировки может отмечаться повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, а также снижение уровня протромбина.
Лечение: при проявлении симптомов отравления немедленно обратитесь к врачу. Рекомендуется анализ крови на определение уровня парацетамола в плазме, промывание желудка (в случае приема внутрь), прием антидота N-ацетилцистеина внутривенно или перорально в течение 10 часов после приема лекарственного средства, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
УПСА САС,
304 авеню дю Доктор Жан Брю, 47000 Ажен, Франция.
Владелец регистрационного удостоверения
УПСА САС,
3 рю Жозеф Монье, 92500 Рюэй-Мальмэзон, Франция.
