Цветокс 10 мг №20 табл

Описание

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цветокс

Торговое название

Цветокс

Международное непатентованное название

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, диметикон.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Устойчивое — состояние пика концентрации в плазме крови составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 часа. Не наблюдается накопление цетиризина после приема суточной дозы 10 мг в течение 10 дней. Степень всасывания цетиризина не уменьшается при его приеме с пищей, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности похожа при приеме цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток.

Объем распределения составляет 0,50 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%, не изменяет связывания варфарина с белками плазмы крови. Цетиризин не подвергается выраженному метаболизму при первом прохождении через печень. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Полувыведения составляют около 10 часов. Обладает линейной кинетикой в диапазоне от 5 до 60 мг.

Пожилые: После приема одной пероральной дозы — 10 мг, период полураспада увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40% у пожилых пациентов (по сравнению с обычными пациентами). Снижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, видимо связано с их сниженной функцией почек.

Дети 6-12 лет период полураспада цетиризина около 6 часов.

Пациенты с почечными нарушениями: фармакокинетика препарата похожа у пациентов с легкой недостаточностью (клиренс креатинина более 40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдалось 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл / мин) при приеме 10 мг цетиризина показали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению с нормальными пациентами. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Изменение и подбор дозы необходим пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел 4.2).

Больные с нарушением печени: пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим циррозом печени, патологией желчных протоков), принявшие 10 или 20 мг цетиризина в разовой дозе показали 50% увеличение периода полураспада, наряду с 40% снижением клиренса по сравнению со здоровыми пациентами.

Корректировка дозы необходима для пациентов с нарушением печеночной функции только, если присутствует сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество препарата Цветокс, представляет собой метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических рецепторов. Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты показали, что системное управление цетиризином не влияет существенно на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг /сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия, индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления. Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет

облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

облегчение симптомов крапивницы

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг дважды в день (половина таблетки два раза в день).

Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг один раз в сутки (1 таблетка).

Таблетки необходимо запить стаканом жидкости.

Пожилым пациентам: имеющиеся данные не предлагают уменьшение дозы у пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью: нет данных по эффективности / безопасности соотношения у больных с почечной недостаточностью. Так как цетиризин в основном выделяется через почки, в случаях необходимости применения препарата у таких пациентов, интервалы между приемом препарата, и его доза должны быть подобраны индивидуально (в зависимости от функции почек).

Состояние функции почек Клиренс креатинина (мл / мин) Доза и частота приема

нормальная 80

10 мг один раз в день

Слабо выраженная почечная недостаточность 50 — 79 10 мг один раз в день

Умеренно выраженная почечная недостаточность 30 — 49 5 мг один раз в день

Тяжелая степень почечной недостаточности < 30 5 мг один раз каждые 2 дня

Терминальная стадия почечной недостаточности — пациенты на диализе < 10 противопоказано

У детей с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована индивидуально (с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела).

Пациенты с печеночной недостаточностью: нет необходимости проводить коррекцию дозы пациентам, имеющим только печеночную недостаточность.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется проведение коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности.

Побочные действия

— сонливость, усталость, головокружение и головная боль, возможна парадоксальная стимуляция ЦНС, возбуждение, слабость, недомогание, парестезии

— случаи нарушения печеночных функций с повышенным уровнем печеночных ферментов, повышенным билирубином

— боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

— фарингит, ринит (у детей),

— тромбоцитопения

— гиперчувствительность, зуд, сыпь

— судороги, двигательные расстройства

Редко:

— агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

— тахикардия

— нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина)

— крапивница

— отеки

— увеличение веса

Очень редко:

— анафилактический шок, ангионевротический отек, эритема

— тик

— нарушение вкусовых ощущений, обморок, тремор, дистония, дискинезия

— нарушения зрения, движение глазного яблока

— дизурия, энурез, трудности мочеиспускания

Неизвестно

— повышенный аппетит, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, задержка мочи, позывы к рвоте

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу, к любому из вспомогательных веществ, к гидроксизину или любой производной пиперазина.

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл / мин)

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакологические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных взаимодействий.

В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Особые указания

В терапевтических дозах не отмечено значимых клинических взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г / л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение внимания и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Принимать с осторожностью пациентам с эпилепсией и пациентам с риском развития судороги.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать препарат.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не рекомендуется детям до 6 лет.

Применение при беременности и в период лактации

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие ребенка, но учитывая недостаточный опыт применения препарат не назначается беременным. Проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Лечение: необходимо проведение промывания желудка при первых симптомах передозировки, симптоматическая, поддерживающая терапия. Специфического антидота к цетиризину нет. Диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Храните в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25  C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Replek Farm Ltd, Скопье, Республика Македония

Владелец регистрационного удостоверения

SPEY MEDICAL Ltd., Лондон, Великобритания