Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Нолаксен
Торговое название
Нолаксен
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг/25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: гидрохлортиазид 25 мг
спиронолактон 25 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон (К30), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титана диоксид, сансет желтый лак, тальк, пропиленгликоль.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета с гравировкой «NOLX» на одной стороне и гладкие на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно сосудистой системы.
Комбинация диуретиков с калийсберегающими препаратами.
Код АТС C03ЕA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно – кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы крови 90%.
Абсорбция гидрохлоротиазида – 80%, быстрая. Связь с белками плазмы крови – 60-80%. Биодоступность – 70%.
Метаболизм
Спиронолактон плохо приникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг.
Гидрохлоротиазид приникает через гемато-планцентарный барьер и в грудное молоко. Не метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 часа, активных метаболитов – до 15 часов. Выводиться почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде и частично – каловыми массами. Выведение канренона (почками) – двухфазное, Т1/2 в первой фазе -2-3 часа, во второй – 12-96 часов.
ТСmax гидрохлоротиазида – 2-5 часов. Т1/2 – 6-15 часов. Выводиться гидрохлоротиазид почками: 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата -2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) – путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.
ФармакодинамикаНолаксен – комбинированный препарат, диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойств спиронолактона и гидрохлоротиазида. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию воды, ионов натрия и хлора с мочой, уменьшает выведение калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.
Показания к применению
- отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность,
заболевания печени и почек)
- артериальная гипертензия в составе комплексной терапии
Способ применения и дозы
Препарат Нолаксен принимается внутрь во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.
При отечном синдроме назначают по 2 таблетки однократно или в два приема. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и может варьировать в пределах 1 - 4 таблетки в сутки.
При артериальной гипертензии назначается 1 – 2 таблетки однократно или в два приема.
Курс лечения составляет 14 – 21 день. Возможно повторение курса каждые 10 – 14 дней.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боль в животе, кишечная колика, диарея, запор, гастрит,
изъязвления и кровотечения из желудочно – кишечного тракта
- нарушение функции печени
- атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, летаргия,
спутанность сознания, мышечный спазм
- лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения
- гиперкреатининемия, повышенная концентрация мочевины, нарушение водно-
солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно – основного
равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз),
гиперурикемия
- гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и,
обычно, носит обратимый характер) - у мужчин; огрубение голоса, нарушение
менструального цикла, дисменорея, аменорея, метрорагия в климактерическом
периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез - у женщин
- крапивница, редко макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная
лихорадка, зуд
- алопеция, гипертрихоз
- острая почечная недостаточность
- судороги икроножных мышц
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- острая почечная недостаточность, анурия
- выраженные нарушения функции печени (прекома и печеночная кома)
- не поддающиеся коррекции нарушения обмена электролитов: гипокалиемия,
гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия
- повышенная чувствительность к сульфонамидам (из-за опасности
перекрестных аллергических реакций)
- беременность , период лактации
Лекарственные взаимодействия
Следует избегать одновременного применения Нолаксена с солями лития, так как снижается выведение солей лития, повышает кардио – и нейротоксичность. При совместном приеме Нолаксена и высоких доз салицилатов может усиливаться токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему. Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин и ацетилсалициловая кислота) снижают диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность Нолаксена и повышают риск развития почечной недостаточности. Прием препарата с сердечными гликозидами, в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, может повышать токсичность препаратов наперстянки. Совместный прием Нолаксена может усиливать эффект и длительность действия недеполяризирующих миорелаксантов. Гипотензивное действие Нолаксена потенцируется антигипертензивными препаратами (может потребоваться коррекция дозы), барбитуратами, антидепрессантами, тиазидными диуретиками, сосудорасширяющими средствами и употреблением алкоголя. Совместный прием Нолаксена может ослабить действие антидиабетических средств, адреналина, норадреналина, препаратов, расщепляющих мочевую кислоту, тормозит противоязвенное действие карбеноксолона (ускоряет биотрансформацию и выведение). При одновременном приеме Нолаксена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), индометацином, циклоспорином может развиться гиперкалиемия. Совместный прием Нолаксена с амиодароном (его одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмии, связанных с гипокалиемией). При совместном применении ингибитора АПФ, фуросемида и Нолаксена может возникнуть острая почечная недостаточность. Совместный прием с неомицином, холестирамином может снизить усваиваемость Нолаксена. Возможно развитие гиперкалиемии при совместном приеме препаратов кальция с Нолаксеном.
Особые указания
С осторожностью назначать Нолаксен больным с подагрой, сахарным диабетом, при нарушении функции печени и/или почек, пациентам с повышенным риском дыхательного и метаболического ацидоза.
При длительном применении Нолаксена необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, а также мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты.
Во время приема Нолаксена запрещено употреблять алкоголь.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность Нолаксена у детей не изучалась.
Беременность и период лактации
Применение препарата Нолаксен при беременности и период лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема препарата его следует отменить.
Прием препаратов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.
Использование диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начальный период применения препарата запрещено управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально.
Передозировка
Симптомы: длительный диурез и гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, падение артериального давления, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, жажда.
Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно – электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций.
В случае гиперкалиемии: быстрое внутривенное введение 20-50% раствора глюкозы и инсулина: 0,25-0,5 ЕД/г глюкозы. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2 упаковки в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше +250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Лаборатория Бэйли – Креат», Франция
(Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн, 28500 Вернуйе – Франс)
по лицензии «Медрайк», Великобритания для «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания
