Лидокаина гидрохлорид 1% раствор д/ инъекций 3,5 мл № 10 амп

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Лидокаин гидрохлориді

Саудалық атауы

Лидокаин гидрохлориді

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лидокаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 1%, 3.5 мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат - лидокаин гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) 35 мг,

қосымша заттар: 0.1 М натрий гидроксиді ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі. Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Лидокаин.

АТХ коды N01BB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі сіңірілуі толық деуге болады. Таралуы жылдам, таралу көлемі 1 л/кг жуықты құрайды (жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде төмен).

Ақуыздармен байланысуы белсенді затының плазмадағы концентрациясына тәуелді және 60-80% құрайды. Негізінен бауырда, белсенді метаболиттер түзе отырып метаболизденеді, олар әсіресе, инфузиядан кейін 24 сағат және одан да ұзақ уақыт бойы емдік және уытты әсерінің пайда болуына ықпал етеді.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 7-9 минуттық таралу фазасының қос фазалылығына бейім келеді. Тұтас алғанда, препараттың жартылай шығарылу кезеңі дозасына тәуелді, 1-2 сағатты құрайды және 3 сағат және ұзаққа созылатын вена ішіне инфузиялар кезінде одан да ұзақ уақытқа артуы мүмкін (24 сағаттан астам). Метаболиттер түрінде бүйрекпен, 10 %-ы өзгеріссіз күйде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ацетанилид туындысы. Аритмияға қарсы, жергілікті жансыздандырғыш дәрі. Жергілікті анестезияның барлық түрлерін туғызады: терминалдық, инфильтрациялық, өткізгіштік. Жасуша жарғақшаларын тұрақтандырады, натрий өзектерін бөгейді. Миокардта, негізінен қарыншалардағы эктопиялық ошақтардың автоматизмін бәсеңдетеді; миокардтың өткізгіштігі мен жиырылғыштығын іс жүзінде бәсеңдетпейді. Калий иондарының миокард жасушаларынан шығуына ықпал етеді және жасуша жарғақшаларының реполяризациясы үдерісін жеделдетеді, әсер ету потенциалының ұзақтығын және тиімді рефрактерлік кезеңді қысқартады.

Қолданылуы

- өткізгіштік анестезияда

• жұлын анестезиясында
• инъекция жоспарланған жерге инфекция жұғуы
• синустік түйін әлсіздігі синдромы, брадикардия
• жедел және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
• Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы, кардиогендік шок, қарыншаішілік өткізгіштік бұзылулары
• жабықбұрышты глаукома (ретробульбарлық енгізгенде)
• бауыр функциясының бұзылуы
• артериялық гипотензия
• ауыр миастения
• эпилепсия тәрізді ұстамалар

- эпидуральді анестезияда

- шырышты қабықтарды майлау үшін: (трахея интубациясы кезінде, бронхоэзофагоскопияда, полиптерді алып тастауда, гаймор қойнауларын тесуде)

- цефалоспориндік антибиотиктер үшін еріткіш ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат бұлшықетішілік, теріастылық енгізуге, сондай-ақ өткізгіштік анестезия және шырышты қабықтарды өңдеуге арналған.

Лидокаин гидрохлоридінің қолдану тәсілі мен дозасын емдеуші дәрігер әр адамға жекелей белгілейді.

Жергілікті анестезия үшін, әдетте, лидокаинді тері астына, бұлшықет ішіне немесе жергілікті (шырышты қабықтар үшін) қолдануды тағайындайды.

Жергілікті өткізгіштік анестезия жүргізу үшін әдеттегі дозасы 5 мл-ден 10 мл дейінгі 1% Лидокаин ерітіндісін құрайды.

Иық пен сегізкөз өрімін жансыздандыру үшін 5-10 мл 1% ерітінді енгізеді.

Аяқ-қол саусақтарын жансыздандыру үшін 2 мл-ден 3 мл дейін 1% ерітінді қолданылады. 1% Лидокаин ерітіндісінің ең жоғарғы дозасы 10 мл құрайды, бұл дозасын 24 сағат ішінде қайта енгізуге болмайды. Жергілікті анестезия кезінде оның қан арнасына түсіп кетуін болдырмас үшін, препаратты қатты васкуляризацияланған тіндерге сақтықпен енгізу керек.

Балаларға шеткері анестезияның кез-келген түрінде лидокаиннің жалпы дозасы әр кг дене салмағына 3мг аспауы тиіс.

Цефалоспориндік антибиотиктер үшін еріткіш ретінде: бұлшықетішілік инъекция үшін, 1г көп емес антибиотикті (Цеф III) 3,5мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді және бөксе бұлшықет ішіне терең енгізеді. Құрамында лидокаин бар ерітінді мен цефалоспориндік антибиотикті (Цеф III)вена ішіне енгізуге болмайды.

Жағымсыз әсерлері

- орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі немесе қозуы

- күйгелектік, эйфория, үрейлену

- жалпы әлсіздік, ұйқышылдық

- бас ауыруы, бас айналуы, құлақтағы шыңыл

- диплопия, нистагм

- жарықтан қорқу

- құрысулар (гиперкапния және ацидоз аясында даму қаупі артады)

- тремор, мимикалық бұлшықеттердің тризмі, парестезиялар

- бағдарсыздық, сананың шатасуы немесе естен тану

- тыныстың тарылуы немесе тоқтап қалуы

- артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы

- жүрек өткізгіштігінің бұзылуы, аритмия, синустық брадикардия,шеткері вазодилатация, коллапс

- кеуденің ауыруы

- жүректің тоқтап қалуы

- жүрек айнуы, құсу

- еріктен тыс несеп шығару

- жайылған эксфолиативтік дерматит

- ангионевротикалық ісіну, анафилаксиялық шок

- жанаспалы дерматит (жаққан жердегі гиперемия, тері бөртпесі, есекжем, қышыну)

Басқа да

- «ысыну», «суыну» сезімі немесе аяқ-қолдардың ұюы

- тұрақты анестезия

- эректильді дисфункция

- қатерлі гипертермия

- метгемоглобинемия

- вазоконстриктормен бір мезгілде енгізгенде көз алдының "қарауытуы" және тахикардия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аса жоғары сезімталдық (соның ішінде басқа амидтік жергілікті жансыздандырғыш дәрілік заттарға)

- II-III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (жасанды ырғақ жетекшісі орнатылған жағдайлардан басқа), синоаурикулярлық блокада

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

Анестезияның бір немесе басқа түрін жүргізуге жалпы қарсы көрсетілімдерді де ескеру қажет.

Егер Сізде аталған аурулардың бірі болса, препаратты қабылдар алдында міндетті түрде дәрігермен кеңесіңіз.

Лидокаиннің 1% ерітіндісін еріткіш ретінде пайдаланғанда вена ішіне енгізу қарсы көрсетілімді.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Лидокаин мен бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қолданғанда лидокаиннің уытты әсерлері күшеюі мүмкін.

Кардиодепрессивті әсерінің күшеюіне байланысты, лидокаинді аймалинмен, амиодаронмен, верапамилмен немесе хинидинмен тағайындау тиімсіз.

Лидокаин мен новокаинамидті бірге қолдану орталық жүйке жүйесінің қозуын, елестеулер туғызуы мүмкін.

Гексенал немесе тиопентал-натрийді вена ішіне енгізгенде лидокаин әсерінің аясында тыныстың тарылуы мүмкін.

Лидокаин мен дефининнің үйлестіріліп қолданылуын сақтықпен пайдалану керек, өйткені лидокаиннің резорбтивті әсері азаюы, сондай-ақ жағымсыз кардиодепрессивтік әсері дамуы мүмкін.

Моноаминоксидаза тежегіштерінің әсерінен лидокаиннің жергілікті жансыздандырғыш әсері күшеюі ықтимал. Моноаминоксидаза тежегіштерін қабылдап жүрген науқастарға лидокаинді парентеральді тағайындамау керек.

Лидокаин мен полимикисин В бір мезгілде тағайындалғанда аритмияға қарсы дәрі ретінде пайдаланылатын соңғысының әсерінен жүйке-бұлшықет берілісіне бәсеңдеткіш әсері күшеюі мүмкін, сондықтан бұл жағдайда науқастың тыныс алу функциясын қадағалап отыру қажет.

Лидокаинді ұйықтататын немесе тыныштандыратын дәрілермен бірге қолданғанда орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсері күшеюі мүмкін.

Циметидиннің әсерінен лидокаинді вена ішіне енгізу жағымсыз әсерлерді тудырады (есеңгіру, ұйқышылдық, брадикардия, және т.б.). Біріктірілген ем қажет болған жағдайда лидокаиннің дозасын азайту керек.

Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин лидокаиннің қан сарысуындағы концентрациясын арттырады.

Қан сарысуындағы лидокаин деңгейінің артуы вирусқа қарсы дәрілермен де (мысалы: ампренавир, атазанавирмен, дарунавирмен, лопинавирмен) туындауы мүмкін.

Алкоголь лидокаиннің тыныс алу орталығына бәсеңдеткіш әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

II-III дәрежелі жүрек жеткіліксіздігінде, бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде, гиповолемияда, I-II дәрежелі AV блокадада, синустық брадикардияда,артериялық гипотензияда, ауыр миастенияда, эпилепсия тәрізді құрысуларда(соның ішінде анамнезіндегі), қатерлі гипертермияға генетикалық бейімділікте, жедел ауруларда, әлсіз науқастарға, егде жастағыларға сақтықпен қолданады.

Препараттың интравазальді түсуін болдырмас үшін, лидокаинді қатты васкуляризацияланған тіндерге сақтықпен енгізу керек, мұндай жағдайларда лидокаиннің азғантай дозалары көрсетілген.

Қан жүретін тамырларға бай ағзалардың жергілікті анестезиясы кезінде сақтықпен тағайындау керек; енгізу кезінде тамырішілік инъекциясын болдырмау керек. Сұйылтқан кезде уыттылығы азаяды.

Васкуляризацияланған тіндерге енгізгенде аспирациялық сынама жүргізу ұсынылады.

Миокард инфарктісі бар науқастардың барлығына бірдей профилактикалық мақсатта тағайындау ұсынылмайды (лидокаинді дағдылы профилактикалық тағайындау асистолиялардың туындау жиілігінің артуы есебінен өлім қаупін арттыруы мүмкін).

Лидокаин тиімсіз болса, бірінші кезекте гипокалиемияның бар-жоқтығын анықтап алу қажет, шұғыл жағдайларда ары қарай жасалатын әрекеттердің бірнеше нұсқасы бар: дозасын орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер (мәңгіру, сөйлеуге қиналу) пайда болғанға дейін сақтықпен арттыру; кейде IA класты препараттарды (прокаинамид) бірге тағайындау, III класты препараттарға (амиодарон, бретилий тозилаты) көшу.

Лидокаин ерітінділерінглаукомасы бар науқастарға ретробульбарлы енгізуге тыйым салынады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде көлік құралдарын басқаруда және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: уыттанудың алғашқы белгілері – бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, эйфория, беттің мимикалық бұлшықеттері құрысуының қаңқа бұлшықетінің тонико-клоникалық құрысуларына ауысуы, психомоторлық қозу, жалпы әлсіздік, апноэ, брадикардия, артериялық қысымның төмендеуі,коллапс, метгемоглобинемия.

Емі: науқас көлденең қалыпта жатуы тиіс; оттегі ингаляциясын тағайындайды және 10 мг диазепамды енгізеді. Қаңқа бұлшықетінің құрысулары пайда болған жағдайда, соңғылары гексобарбитал немесе тиопентал натрий 1% ерітіндісін вена ішіне баяу енгізумен қайтарылады.

Брадикардия кезінде - М-холинолитиктер (атропин), вазоконстрикторлар (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Нүктесі немесе сындыру сақинасы бар шприцпен толтырылатынбейтарап шыныдан жасалған ампулаға 3.5 мл ерітіндіден құяды.

Әрбір ампулаға заттаңба жапсырылады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қапталады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Дәрілік препарат бар қорапшаны картоннан жасалған қорапқа салады.

Пішінді ұяшықты қаптамаларды (картон қорапшаға салмай) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтармен бірге картон қорапқа салады. Әрбір қорапқа қаптама санына қарай медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтар салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі+7 7252 (610151)

Автожауапберуші нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Қалалар